索托拉西布
生产厂家:老挝大熊制药有限公司
功能主治:索托拉西布(Sotorasib)前称AMG 510,全球首个成药的KRAS G12C抑制剂,肺癌新特药
用法用量:用法用量 1.推荐剂量为960mg(8片),每天一次,直至疾病进展或出现不可接受的毒性。 如果漏服超过当日服药时间6小时以上,请跳过该剂量。 第二天服药仍按照原剂量服用,不要同时服用2剂来弥补错过的剂量。 吞下整粒药片,不要咀嚼、压碎或分裂药片。 2.建议的剂量减少 剂量降低剂量 首次剂量降低480mg(4片),每日一次 第二次剂量降低240mg(2片),每日一次 3.不良反应的推荐剂量调整 不良反应严重程度*本品剂量调整 肝毒性2级(谷丙转氨酶或者谷草转氨酶升高伴有症状) 暂停使用本品直至≤1级或基线水平; 恢复后,以下一个较低剂量水平恢复使用本品 3级(谷丙转氨酶或者谷草转氨酶升高) 谷丙转氨酶或者谷草转氨酶 > 3×ULN与总胆红素> 2 × ULN永久停用本品 间质性肺病(ILD)/肺炎任何级别 如果怀疑ILD/肺炎,暂停使用本品; 如果确诊ILD/肺炎,永久停用本品 恶心或呕吐3~4级 暂停使用本品直至≤1级或基线水平; 恢复后,以下一个较低剂量水平恢复使用本品 腹泻3~4级 暂停使用本品直至≤1级或基线水平; 恢复后,以下一个较低剂量水平恢复使用本品 其他不良反应3~4级 暂停使用本品直至≤1级或基线水平; 恢复后,以下一个较低剂量水平恢复使用本品
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最近,一种新型肿瘤治疗药物——索拖拉西布(Sotorasib)日益受到人们的关注。它被认为是治疗新型 KRAS 基因突变癌症(包括肺部、胰腺和结直肠癌等)最有前景的药物之一。
KRAS 基因(原癌基因),是人体内最常见的激活突变癌基因,约占人类肺癌患者的 25% - 30% 和结直肠癌患者的 50% - 60%。目前为止,科学家们一直在寻找针对 KRAS 基因突变的有效治疗方法,但一直以来都没有太大突破。而索拖拉西布被认为是一种新的希望。
那么,索拖拉西布是如何发挥作用的呢?
首先,KRAS 基因突变使得肿瘤细胞不断处于活跃状态,导致细胞增殖增长过程失控,从而形成癌细胞。索拖拉西布的作用机制是能够抑制 KRAS 基因突变的信号传递。它作为一种 KRAS G12C 抑制剂,能够强制固定 KRAS 基因突变蛋白,从根本上阻止它的活动,使得肿瘤细胞不能继续生长和增殖。相比较于以往的肿瘤治疗方法,索拖拉西布不仅仅能够有效抑制癌症细胞的增殖和生长,还能够不断诱导其自我崩解。
此外,相较于其他化疗方案,索拖拉西布还具有更少的副作用,因为它的作用机制相对针对性较强,不会过度破坏正常细胞,对患者的身体危害也相对较小。
虽然,索拖拉西布在临床实践中已经取得了一些积极的效果,但仍面临着一些巨大挑战。例如,它在治疗脑癌和胃癌方面的效果仍然不够理想,另外在耐药性方面也存在着一定的问题。但是,虽然索拖拉西布还有一些不足之处,但它毕竟是针对 KRAS 基因突变这一难题的一次重要突破,也进一步证明了科学家一直在寻求的针对癌症个体化治疗的理念。
在科技发展日新月异的今天,肿瘤治疗也在不断地进步和革新,相信我们在不久的将来一定能够找到更加完美的方案,让人们在不久的将来摆脱癌症的困扰。