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替莫唑胺(Temozolomide)胶囊的作用机理

发布时间:2025-04-30 10:39:31 阅读:1045 来源:问药网
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替莫唑胺

替莫唑胺 生产厂家:印度西普拉(Cipla)制药公司 功能主治:用于治疗新诊断的多形性胶质母细胞瘤 用法用量:【用法用量】  在空腹或进食前至少一小时服用本药。放化疗期间:口服本品,75mg/m2/日,共42天,同时接受放疗。随后接受6个周期的本品辅助治疗。根据患者耐受程度可暂停用药,但无需降低剂量。辅助治疗期间:同步放化疗期结束后4周,进行6个周期的本品单药辅助治疗。起始剂量:150mg/m2/日,共5天,然后停药23天。一周期为28天。从第2周期开始,根据前1周期不良反应,剂量可增至200mg/m2/日,或减至100mg/m2。常规患者治疗:以前曾接受过化疗者的起始剂量是150 mg/m2/日,共5天。成人没有接受过其他化疗者的起始剂量为200mg/m2/日,均连用5天,28天为一个周期。治疗可继续到病变出现进展,最多为2年。
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替莫唑胺(Temozolomide)胶囊的作用机理,Temozolomide(Temozolomide)是一种口服的化疗药物,能穿透血脑屏障,直接作用于脑内的肿瘤细胞。主要用于治疗恶性胶质瘤和星形细胞瘤。疗效主要如下:1.延长脑瘤患者生存期。2.缓解由脑瘤引起的症状。3.有效减少肿瘤的大小。该药品在临床试验中表现出色,疗效显著、安全性高。

替莫唑胺(Temozolomide)是一种常用于胶质母细胞瘤治疗的药物,它的作用机理涉及到细胞的DNA损伤和修复机制。通过深入了解替莫唑胺的作用机制,可以更好地理解这种药物在治疗胶质母细胞瘤中的效果和作用。

1. 作用机理概述

替莫唑胺是一种碱基化剂,经过代谢后产生一种能够与DNA中的鸟嘌呤碱基结合的活性代谢物。这种代谢物会与DNA中的鸟嘌呤形成共价键,导致DNA链的断裂和碱基的修复。

2. DNA损伤

替莫唑胺的活性代谢物能够引起DNA链上的碱基修饰,导致DNA单链和双链断裂。这种DNA的严重损伤会触发细胞凋亡,从而抑制肿瘤细胞的生长和增殖。

3. MGMT蛋白的抑制

替莫唑胺还通过抑制O6-甲基鸟嘌呤DNA甲基转移酶(MGMT)的表达,增加DNA损伤的积累和细胞对药物的敏感性。MGMT是一种负责修复DNA损伤的蛋白质,其抑制可以增强替莫唑胺对肿瘤细胞的杀伤效应。

4. 细胞周期特异性

替莫唑胺的作用还与细胞周期特异性有关,主要在细胞的有丝分裂期间引起DNA损伤,从而阻止肿瘤细胞的增殖和复制。这种细胞周期特异性的作用有助于提高替莫唑胺对肿瘤细胞的选择性杀伤作用。

在胶质母细胞瘤治疗中,替莫唑胺通过上述作用机制,能够有效地抑制肿瘤细胞的增殖和扩散,提高患者的生存率和生活质量。对替莫唑胺作用机理的深入了解,有助于指导临床治疗实践,为胶质母细胞瘤患者提供更有效的治疗方案。