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利奈唑胺抗结核的作用机制

发布时间:2023-08-28 16:02:06 阅读:120 来源:问药网
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利奈唑胺

利奈唑胺 生产厂家:印度西普拉(Cipla)制药公司 功能主治:特定微生物敏感株引起的感染,可用于药物敏感性结核病 用法用量:用法用量  成人RR-TB(利福平耐药结核病)、MDR-TB(耐多药结核病)及XDR-TB(广泛耐药结核病):降阶梯疗法:利奈唑胺初始剂量为600mg/次,2次/天,4~6周后减量为600mg/次,1次/天;如果出现严重不良反应时还可减为300mg/天,甚至停用;口服或静脉滴注均可,同时服用维生素B6;总疗程为9~24个月。  中低剂量疗法:利奈唑胺剂量为600mg/天,如果出现严重不良反应时可减为300mg/天,甚至停用;口服或静脉滴注均可,同服维生素B6;总疗程为9~24个月。  儿童RR-TB、MDR-TB及XDR-TB:12岁以上儿童建议的利奈唑胺剂量为10mg/kg,1次/8小时,不宜超过900mg/天;10~12岁儿童建议的利奈唑胺剂量为10mg/kg,1次/12小时,不宜超过600mg/天;总疗程为9~24个月。  口服或静脉滴注均可。  目前尚无10岁以下儿童长期使用利奈唑胺的报道。  耐药、重症及难治性TBM(结核性脑膜炎):利奈唑胺治疗重症及难治性TBM的推荐剂量为:成人、12岁及以上儿童患者建议利奈唑胺600mg,1次/12小时,静脉滴注,或600mg,2次/天,口服;12岁以下儿童建议按10mg/kg,1次/8小时,静脉滴注或口服,不宜超过600mg/天。  总疗程不超过2个月。  复杂性皮肤和皮肤软组织感染、社区获得性肺炎及伴发的菌血症、院内感染的肺炎:成人和青少年(12岁及以上):每12小时600mg,静脉注射或口服。  儿童患者(刚出生至11岁):每8小时按10mg/kg静脉注射或口服。  建议疗程:连续治疗10-14天。  万古霉素耐药的屎肠球菌感染及伴发的菌血症:成人和青少年(12岁及以上)每12小时600mg,静脉注射或口服。  儿童患者(刚出生至11岁):每8小时按10mg/kg静脉注射或口服。  建议疗程:连续治疗14-28天。  单纯性皮肤和皮肤软组织感染:成人:每12小时口服400mg。  青少年(12岁以上):每12小时口服600mg。  5-11岁儿童:每12小时按10mg/kg口服。  <5岁儿童:每8小时按10mg/kg口服。  建议疗程:连续治疗10-14天。  以上所有口服剂量可指斯沃片或斯沃口服混悬剂。  <7天的新生儿:大多数出生7天以内早产(<34孕周)患者较足月儿和其他婴儿对斯沃的系统清除率低,且AUC值大。  这些新生儿的初始剂量应为10mg/kg,每12小时给药,当临床效果不佳时,应考虑按剂量为10mg/kg,每8小时给药。  所有出生7天以上的新生儿应按10mg/kg,每8小时的剂量给药。  MRSA(耐甲氧西林金黄色葡萄球菌)感染的成年患者用斯沃600mg,每12小时一次进行治疗。  静脉给药斯沃静脉注射剂应在30-120分钟内静脉输注。  不能将此静脉输液袋串联在其他静脉给药通路中。  不可在此溶液中加入其它药物。  如果斯沃静脉注射需与其它药物合并应用,应根据每种药物的推荐剂量和给药途径分别应用。  斯沃静脉注射剂与下列药物通过Y型接口联合给药时,可导致物理性质不配伍。  这些药物包括:二性霉素B、盐酸氯丙嗪、安定、喷他眯异硫代硫酸盐、红霉素乳糖酸脂、苯妥英钠和甲氧苄啶-磺胺甲基异恶唑。  此外,斯沃静脉注射与头孢曲松钠合用可致二者的化学性质不配伍。  如果同一静脉通路用于几个药物依次给药,在应用斯沃静脉注射液前及使用后,须输注与斯沃静脉注射剂和其它药物可配伍的溶液。  能与利奈唑胺静脉注射液配伍的静脉注射液有:5%葡萄糖注射液、0.9%氯化钠注射液、乳酸林格氏液。  当从静脉给药转换成口服给药时无需调整剂量。  对起始治疗时应用利奈唑胺注射液的患者,医生可根据临床状况,予以利奈唑胺片剂或口服混悬液继续治疗。
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  结核病是一种由分枝杆菌(主要是结核分枝杆菌)引起的传染病,常见于肺部,但也可侵犯其他器官。结核分枝杆菌引起的感染,导致机体免疫系统的激活和发炎反应,进而对机体产生损害。利奈唑胺通过抑制细菌蛋白质的合成,干扰细菌的生长和繁殖,从而达到控制感染的目的。
  利奈唑胺的抗菌机制是通过抑制细菌的蛋白质合成的第23S rRNA结构,从而阻断细菌的肽链延伸。具体来说,利奈唑胺结合到细菌的50S亚单位上的23S rRNA上,阻止翻译因子与核糖体的结合,抑制肽链的合成和生长。这种机制与传统抗生素不同,利奈唑胺的作用靶点相对特异,导致对多种细菌菌株的广谱抗菌活性。
利奈唑胺  利奈唑胺不仅能够抑制结核分枝杆菌的生长,还能够抑制其生物膜的形成。生物膜是细菌引导感染和耐药性形成的关键因素之一。结核分枝杆菌能够通过形成生物膜来抵御宿主免疫系统的攻击和抗药物治疗。利奈唑胺通过抑制生物膜的形成,破坏结核分枝杆菌的耐药机制,提高治疗效果。
  除了利奈唑胺的直接抗菌作用之外,它还具有一些其他的免疫调节作用。研究表明,利奈唑胺能够抑制炎症因子的生成,减轻机体对感染的损伤。此外,利奈唑胺还能够增强免疫细胞的活性,促进机体免疫系统的反应。这些免疫调节作用为利奈唑胺治疗结核病提供了额外的优势。
  尽管利奈唑胺在结核病的治疗中显示出了很好的疗效,但也存在一些问题需要注意。由于其广谱性,利奈唑胺可能会抑制机体正常细菌群落的生长,导致一些不良反应。此外,长期应用利奈唑胺可能会引起药物耐药性的发展,限制其长期应用的效果。因此,在使用利奈唑胺治疗结核病时,严格监测和合理控制用药剂量至关重要。
  总而言之,利奈唑胺通过抑制细菌蛋白质的合成,破坏细菌肽链的合成与生长,有效控制结核分枝杆菌的感染。其广谱性和对生物膜的抑制作用,为利奈唑胺治疗结核病提供了额外的优势。然而,由于其不良反应和耐药性的发展,使用利奈唑胺应严格遵循医生的建议,并监测患者的疗效和不良反应。