阿昔替尼
生产厂家:孟加拉碧康制药股份有限公司
功能主治:进展期肾细胞癌(RCC)的成人患者
用法用量: 用法用量 有肿瘤治疗经验的医生才可使用阿昔替尼治疗。 推荐剂量 1、阿昔替尼推荐的起始口服剂量为5mg(每日两次)。 阿昔替尼可与食物同服或在空腹条件下给药,每日两次给药的时间间隔约为12小时(见【药代动力学】)。 应用一杯水送服阿昔替尼。 2、只要观察到了临床获益,就应继续治疗,或直至发生不能接受的毒性,该毒性不能通过合并用药或剂量调整进行控制。 3、如果患者呕吐或漏服一次剂量,不应另外服用一次剂量。 应按常规服用下一次处方剂量。 剂量调整指南 建议根据患者安全性和耐受性的个体差异增加或降低剂量。 一、在治疗过程中,满足下述标准的患者可增加剂量: 1、能耐受阿昔替尼至少两周连续治疗、未出现2级以上不良反应(根据美国国立癌症研究所(NCI)不良事件常见术语标准[CTCAE])、血压正常、未接受降压药物治疗。 当推荐从5mgBID开始增加剂量时,可将阿昔替尼剂量增加至7mgBID,然后采用相同标准,进一步将剂量增加至10mgBID。 2、在治疗过程中,一些药物不良反应的治疗可能需要暂停或永久中止阿昔替尼给药,或降低阿昔替尼剂量(见【注意事项】)。 如果需要从5mgBID开始减量,则推荐剂量为3mgBID。 如果需要再次减量,则推荐剂量为2mgBID。 二、合用CYP3A4/5强效抑制剂: 1、应避免合用CYP3A4/5强效抑制剂(比如:酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、阿扎那韦、茚地那韦、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦、泰利霉素、伏立康唑)。 建议选择无CYP3A4/5抑制潜能或有CYP3A4/5微弱抑制潜能的药物作为替代的合用药物。 2、尽管尚未在接受CYP3A4/5强效抑制剂的患者中进行阿昔替尼剂量调整的研究,但如果必须与CYP3A4/5强效抑制剂合用,建议将阿昔替尼的剂量减半,因为预计降低剂量后,阿昔替尼血浆浓度-时间曲线下面积(AUC)将调整至不与抑制剂合用的AUC范围内。 3、可根据患者安全性和耐受性的个体差异增加或降低随后剂量。 如果停止与强效抑制剂合用,应将阿昔替尼剂量恢复至(当经过3-5个抑制剂半衰期后)开始CYP3A4/5强效抑制剂给药前使用的剂量(见【药物相互作用】和【药代动力学】)。 4、合用强效CYP3A4/5诱导剂阿昔替尼与强效CYP3A4/5诱导剂合用可能降低阿昔替尼的血浆浓度(见【药物相互作用】)。 建议选择无或仅有最低程度CYP3A4/5诱导可能性的药物作为替代的合用药物。 5、尽管尚未在接受强效CYP3A4/5诱导剂的患者中研究阿昔替尼剂量调整,但如果必须与强效CYP3A4/5诱导剂合用,建议逐渐增加阿昔替尼的剂量。 据报道,大剂量强效CYP3A4/5诱导剂的最大诱导作用在合用该诱导剂治疗一周内出现。 如果阿昔替尼的剂量增加,应仔细监测患者的毒性。 6、一些不良药物反应的治疗可能需要暂停或永久中止阿昔替尼治疗,和/或降低阿昔替尼的剂量(见【注意事项】)。 如果停止与强效诱导剂合用,应立即将阿昔替尼的剂量恢复至开始强效CYP3A4/5诱导剂给药前使用的剂量(见【药物相互作用】)。
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阿昔替尼通过抑制肿瘤血管生成并阻断血管内皮生长因子受体(VEGFRs)的激活,从而减少肿瘤的血供,抑制肿瘤的生长和扩散。这种针对血管生成的治疗策略被认为是肾细胞癌治疗中的首选方法之一。
适用于哪些人群呢?
首先,
阿昔替尼适用于患有晚期肾细胞癌的患者。晚期肾细胞癌通常指已经扩散至远处器官或局部无法手术切除的肿瘤。这些患者一般都需要对肿瘤进行系统治疗,并且阿昔替尼被证明在这些情况下具有显著的疗效。
其次,阿昔替尼适用于那些对其他治疗方法无效或无法耐受的患者。对于已经接受过其他靶向治疗、放疗或化疗无效的患者,或者因为其他原因不能接受这些治疗方法的患者,阿昔替尼是一个可行的选择。
此外,
阿昔替尼可能也适用于一些有特殊情况的人群。例如,一些年龄较大的患者可能由于身体状况不佳而无法进行手术。对于这些患者,阿昔替尼可以作为替代治疗方法。此外,对于一些局部无法手术切除的小肿瘤,阿昔替尼也被认为是一种选择。
但是,值得注意的是,并非所有患有晚期肾细胞癌的患者都适用于阿昔替尼。在决定采用该药物之前,患者和医生应该综合考虑多种因素,包括患者的整体健康状况、疾病的具体情况以及可能的副作用和风险。
在治疗阿昔替尼期间,患者应该密切关注任何可能的不良反应,并及时向医生报告。常见的副作用包括高血压、手足综合征、腹泻和失眠等。尽管药物具有一定的副作用,但相对于疾病的益处来说,它们是可以被控制的。
总的来说,阿昔替尼是一种适用于晚期肾细胞癌患者的重要药物。通过针对肿瘤血管生成的机制,它能够抑制肿瘤的生长和扩散。然而,是否使用阿昔替尼,以及使用的具体时间和剂量,应根据患者的具体情况和医生的建议来决定。