艾伏尼布
生产厂家:中国基石药业
功能主治:白血病1年持续缓解62%,提高胆管癌无进展生存期
用法用量:用法用量 1、TIBSOVO的推荐剂量是每天口服一次,每次500毫克,直到疾病进展或出现不可接受的毒性。 2、TIBSOVO可与食物一同服用,也可单独服用。 3、不要将TIBSOVO与高脂肪膳食一起服用,因为这会导致艾伏尼布浓度增加。 4、不要劈开或压碎TIBSOVO片。 每天应在同一时间口服TIBSOVO片。 5、如果服药后呕吐,不要补服,等到第二天按原计划服药。 6、如果漏服或没有在规定时间服药,应尽快服药,但要在原定下一次服药前至少12个小时,第二天恢复原本服药时间。 2次服药间隔不能少于12小时。 7、急性髓系白血病患者 8、对于没有出现疾病进展或不可接受毒性的患者,至少治疗6个月,给临床反应留出时间。 9、有严重肾脏或严重肝脏损害并发症的患者: 尚未对预先存在严重肾脏或肝脏损伤的患者进行TIBSOVO治疗的研究。 对于预先存在严重肾脏或肝脏损伤的患者,在开始使用TIBSOVO治疗之前,应考虑风险和潜在获益。 10、毒性的监测和剂量调整: 在开始治疗前测量心电图(ECG)。 在治疗的前3周,至少每周测量一次心电图,之后,在治疗期间,至少每月测量一次。 及时处理任何异常情况。 11、根据毒性情况,中断用药或减少剂量。
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IDH2是一种酶,主要存在于线粒体中,参与细胞代谢中的氧化还原过程。在正常情况下,IDH2通过将异柠檬酸转化为α-酮戊二酸来调控线粒体的代谢。然而,在某些癌症细胞中,IDH2发生了突变,导致其功能障碍,从而造成细胞代谢紊乱。这种突变称为IDH2突变。
艾伏尼布通过作用于IDH2突变蛋白,抑制其在细胞中的活性,从而修复细胞的代谢失衡。具体而言,艾伏尼布与IDH2结合,形成艾伏尼布和IDH2复合物。这一复合物具有高度特异性的抑制IDH2酶活性的能力,从而阻断了IDH2参与细胞代谢的过程。此外,艾伏尼布还能促使IDH2突变蛋白降解,从而进一步抑制其活性。
通过抑制IDH2突变蛋白的活性,艾伏尼布能够重新恢复细胞正常的代谢过程。这对于AML和CCA等依赖于IDH2突变蛋白的癌症来说,具有重要的治疗意义。研究显示,艾伏尼布可以抑制异常细胞的生长和增殖,使其进入凋亡(细胞死亡)状态。另外,艾伏尼布还能够减少异常细胞在骨髓或其他器官中的积累,从而减轻相关疾病的症状和不适。
值得一提的是,
艾伏尼布的使用并不仅仅局限于IDH2突变引起的AML和CCA的治疗。此外,对于不能耐受化疗或迁移性胆囊癌患者,艾伏尼布也可以用作单药治疗。因此,艾伏尼布的广泛用途为更多患者提供了新的治疗选择。
总之,
艾伏尼布以其强大的抑制IDH2突变蛋白活性的能力,以及对异常细胞增殖和存活的抑制作用,成为了治疗依赖于IDH2突变的AML和转移性胆囊癌的有效药物。随着对艾伏尼布作用机制的深入了解,相信它会为更多癌症患者带来新的希望。