阿昔替尼
生产厂家：孟加拉碧康制药股份有限公司
功能主治：进展期肾细胞癌（RCC）的成人患者
用法用量： 用法用量 有肿瘤治疗经验的医生才可使用阿昔替尼治疗。 推荐剂量 1、阿昔替尼推荐的起始口服剂量为5mg(每日两次)。 阿昔替尼可与食物同服或在空腹条件下给药，每日两次给药的时间间隔约为12小时(见【药代动力学】)。 应用一杯水送服阿昔替尼。 2、只要观察到了临床获益，就应继续治疗，或直至发生不能接受的毒性，该毒性不能通过合并用药或剂量调整进行控制。 3、如果患者呕吐或漏服一次剂量，不应另外服用一次剂量。 应按常规服用下一次处方剂量。 剂量调整指南 建议根据患者安全性和耐受性的个体差异增加或降低剂量。 一、在治疗过程中，满足下述标准的患者可增加剂量： 1、能耐受阿昔替尼至少两周连续治疗、未出现2级以上不良反应(根据美国国立癌症研究所(NCI)不良事件常见术语标准[CTCAE])、血压正常、未接受降压药物治疗。 当推荐从5mgBID开始增加剂量时，可将阿昔替尼剂量增加至7mgBID，然后采用相同标准，进一步将剂量增加至10mgBID。 2、在治疗过程中，一些药物不良反应的治疗可能需要暂停或永久中止阿昔替尼给药，或降低阿昔替尼剂量(见【注意事项】)。 如果需要从5mgBID开始减量，则推荐剂量为3mgBID。 如果需要再次减量，则推荐剂量为2mgBID。 二、合用CYP3A4/5强效抑制剂： 1、应避免合用CYP3A4/5强效抑制剂(比如：酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、阿扎那韦、茚地那韦、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦、泰利霉素、伏立康唑)。 建议选择无CYP3A4/5抑制潜能或有CYP3A4/5微弱抑制潜能的药物作为替代的合用药物。 2、尽管尚未在接受CYP3A4/5强效抑制剂的患者中进行阿昔替尼剂量调整的研究，但如果必须与CYP3A4/5强效抑制剂合用，建议将阿昔替尼的剂量减半，因为预计降低剂量后，阿昔替尼血浆浓度-时间曲线下面积(AUC)将调整至不与抑制剂合用的AUC范围内。 3、可根据患者安全性和耐受性的个体差异增加或降低随后剂量。 如果停止与强效抑制剂合用，应将阿昔替尼剂量恢复至(当经过3-5个抑制剂半衰期后)开始CYP3A4/5强效抑制剂给药前使用的剂量(见【药物相互作用】和【药代动力学】)。 4、合用强效CYP3A4/5诱导剂阿昔替尼与强效CYP3A4/5诱导剂合用可能降低阿昔替尼的血浆浓度(见【药物相互作用】)。 建议选择无或仅有最低程度CYP3A4/5诱导可能性的药物作为替代的合用药物。 5、尽管尚未在接受强效CYP3A4/5诱导剂的患者中研究阿昔替尼剂量调整，但如果必须与强效CYP3A4/5诱导剂合用，建议逐渐增加阿昔替尼的剂量。 据报道，大剂量强效CYP3A4/5诱导剂的最大诱导作用在合用该诱导剂治疗一周内出现。 如果阿昔替尼的剂量增加，应仔细监测患者的毒性。 6、一些不良药物反应的治疗可能需要暂停或永久中止阿昔替尼治疗，和/或降低阿昔替尼的剂量(见【注意事项】)。 如果停止与强效诱导剂合用，应立即将阿昔替尼的剂量恢复至开始强效CYP3A4/5诱导剂给药前使用的剂量(见【药物相互作用】)。
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蛋白尿是指肾脏对蛋白质进行过滤的能力下降，导致尿液中蛋白质含量升高。患者可能会发现自己的尿液变得浑浊，并有可能出现水肿等症状。出现蛋白尿的患者需要密切监测肾功能，坚持定期进行尿液检查。如果蛋白尿较为严重，我们可以采取药物治疗，以控制病情。饮食方面，患者需限制蛋白质的摄入，避免进食过多的蛋白质食物。
手足综合征是使用阿昔替尼时常见的毒副作用之一，患者会出现手指和脚趾的疼痛、肿胀和脱皮等症状。对于手足综合征，我们需要注意保持手足的清洁和干燥。患者可以选择穿宽松的鞋子，避免使用过冷或过热的水洗涤手足。使用滋润剂也有助于减缓症状的发生。此外，阿昔替尼还可能导致疲劳和腹泻等副作用。疲劳是一种常见的不适感，患者可能会感到身体无力、精神沮丧等。对于疲劳，患者需要适当的休息和正常的作息时间。饮食方面，均衡的饮食和营养摄入有助于减缓疲劳的发生。腹泻是指大便次数增多、质地稀薄等症状，对于腹泻，患者需要保持足够的水分摄入，避免食用刺激性的食物和饮料。在医生指导下，也可以考虑使用抗腹泻药物。
总的来说，阿昔替尼在治疗肾癌方面显示出了很好的疗效。然而，患者在使用过程中可能会出现一系列的副作用。了解并处理这些副作用是非常重要的，可以通过适当的药物治疗、饮食调整和生活方式改变来减轻副作用对患者的影响。同时，患者也应该密切关注自己的病情变化，并及时向医生报告。这样，我们才能更好地控制副作用，确保患者能够获得良好的治疗效果和生活质量。
