马昔腾坦
生产厂家:东盟(老挝)制药与食品有限公司
功能主治:肺动脉高压的内皮素受体拮抗剂,降低发病率和死亡率
用法用量:用法用量 应该由在肺动脉高压治疗方面具有经验的医生启动治疗,并对治疗进行监测。 剂量本品的推荐剂量是10mg,每日一次口服。 可随餐或空腹服用。 不建议患者将药片掰半、压碎或咀嚼服用。 尚未在PAH患者中进行过高于10mg,每日一次剂量的研究,故不建议使用。 漏服应每天在固定时间服用本品。 如果漏服应尽快补服,并在固定时间服用下一剂药物,同时需告知患者不得服用双倍剂量来弥补漏服的那次剂量。 育龄期女性的妊娠试验育龄期女性只有妊娠试验结果为阴性时才可开始使用本品治疗。 治疗期间应每月进行一次妊娠试验(见[孕妇及晡乳期妇女用药]部分)。 肝功能不全患者根据药代动力学数据,在轻度、中度或重度肝功能损伤患者中,无需进行剂量调整(见[药代动力学]部分)。 然而,在中度或重度肝功能损伤的PAH患者中,尚没有应用本品的临床经验。 不推荐在中度肝损伤患者中使用本品。 不得在重度肝损伤患者中或肝脏转氨酶出现有临床意义增高(高于正常上限3倍(>3xULN))的患者中启动本品治疗。 在开始使用本品前应进行肝酶检查,并在治疗期间依据临床情况复查。 (见[注意事项]部分)。 肾功能不全患者根据药代动力学数据,在肾功能损伤患者中不需调整剂量。 尚无本品在重度肾功能损伤PHA患者中使用的临床经验,建议在此人群使用要谨慎。 肾功能不全的患者使用本品治疗过样中出现低血压和贫血的风险可能更高,因此,应考虑监测血压和血红蛋白。 不推荐在接受透析的患者中使用本品(见[药代动力学]部分)。
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首先,
马昔腾坦是一种高度选择性的内皮素受体拮抗剂,它通过阻断内皮素A和内皮素B受体而发挥作用。这种高度选择性使得马昔腾坦具有较低的副作用发生率,特别是对心脏功能的影响较小。相比之下,波生坦是一种较不选择性的内皮素受体拮抗剂,它同时作用于内皮素A和内皮素B受体,因此在一些患者中可能会引发副作用,如心律不齐和心动过缓。
其次,
马昔腾坦和波生坦的用药剂量及给药方式也有所不同。马昔腾坦建议的初始剂量为10毫克,每日一次,而波生坦的初始剂量为0.25或0.5毫克/千克,每日两次。此外,马昔腾坦与餐食无关,而波生坦则建议在饭后服用。这两种药物的剂量和给药方式的差异可能需要在具体患者情况下进行个体化调整。
此外,马昔腾坦和波生坦在药代动力学特性方面也有所不同。马昔腾坦具有相对长的半衰期,约为16至18小时。这使得患者每日只需一次给药,方便患者服药并遵守治疗方案。而波生坦的半衰期较短,约为5至8小时,因此需要每日两次服药。此外,由于这两种药物的代谢途径不同,马昔腾坦通过肝脏代谢,而波生坦则通过肠道和肝脏代谢,使得个体差异在给药过程中可能会产生不同的影响。
最后,马昔腾坦和波生坦的研究证据和临床试验结果也存在差异。马昔腾坦在2013年进行的SERAPHIN试验中显示,与安慰剂相比,马昔腾坦可以显著减少PAH相关的临床恶化风险,并且延长时间至第一次PAH相关事件的发生。而波生坦则在2012年的AMBITION试验中展现出较为显著的优势,该试验证实,与单药治疗相比,联合使用波生坦和前列地尔可以显著降低PAH患者的临床恶化风险。
综上所述,尽管
马昔腾坦和波生坦都是治疗PAH的重要药物,但它们在选择性、剂量给药、药代动力学特性以及临床试验结果等方面存在明显的区别。在选择使用其中一种药物时,医生应根据患者的具体情况、相关临床试验数据以及药物的优缺点做出慎重考虑,以提供最佳的治疗效果。