索托拉西布AMG510
生产厂家:老挝国立第二制药厂
功能主治:KRAS抑制剂,肺癌新特药
用法用量:用法用量 1.推荐剂量为960mg(8片),每天一次,直至疾病进展或出现不可接受的毒性。 如果漏服超过当日服药时间6小时以上,请跳过该剂量。 第二天服药仍按照原剂量服用,不要同时服用2剂来弥补错过的剂量。 吞下整粒药片,不要咀嚼、压碎或分裂药片。 2.建议的剂量减少 剂量降低剂量 首次剂量降低480mg(4片),每日一次 第二次剂量降低240mg(2片),每日一次 3.不良反应的推荐剂量调整 不良反应严重程度*本品剂量调整 肝毒性2级(谷丙转氨酶或者谷草转氨酶升高伴有症状) 暂停使用本品直至≤1级或基线水平; 恢复后,以下一个较低剂量水平恢复使用本品 3级(谷丙转氨酶或者谷草转氨酶升高) 谷丙转氨酶或者谷草转氨酶 > 3×ULN与总胆红素> 2 × ULN永久停用本品 间质性肺病(ILD)/肺炎任何级别 如果怀疑ILD/肺炎,暂停使用本品; 如果确诊ILD/肺炎,永久停用本品 恶心或呕吐3~4级 暂停使用本品直至≤1级或基线水平; 恢复后,以下一个较低剂量水平恢复使用本品 腹泻3~4级 暂停使用本品直至≤1级或基线水平; 恢复后,以下一个较低剂量水平恢复使用本品 其他不良反应3~4级 暂停使用本品直至≤1级或基线水平; 恢复后,以下一个较低剂量水平恢复使用本品
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首先,索托拉西布的主要功效是通过靶向突变的肿瘤蛋白,即K-Ras G12C突变,来抑制和阻断肿瘤的生长和扩散。该突变在NSCLC患者中非常常见,约占总体的13%。索托拉西布可以与该突变结合并抑制其活性,从而阻断了促进肿瘤细胞增殖和生存的信号通路。
其次,
索托拉西布的作用机制非常独特。与其他肿瘤治疗药物不同,在肿瘤细胞中,K-Ras G1212突变导致突变蛋白增强了活性,这进一步导致了癌细胞的异常增殖和生长。索托拉西布通过特异性地结合突变的蛋白,抑制其活性,阻断了异常代谢途径,从而抑制了肿瘤细胞的生长和扩散。
除此之外,索托拉西布还有其他一些重要的功效。首先,索托拉西布可以减少非小细胞肺癌的相关症状,并提高患者的生活质量。其次,索托拉西布的疗效在一些研究中显示出较好的长期生存结果。最近的一项临床试验显示,索托拉西布治疗K-Ras G12C突变非小细胞肺癌的患者,平均生存期达到了24.3个月,相比通常仅有12个月的生存期,有显著的提高。此外,索托拉西布还被发现对耐药性肿瘤具有一定的疗效。
然而,不可避免地,
索托拉西布也存在一些副作用和风险。根据研究,索托拉西布的副作用主要包括疲劳、恶心、呕吐、腹泻等胃肠道不适。此外,索托拉西布可能引起一些心血管系统相关的副作用,例如心律失常和心肌损害。因此,在使用索托拉西布时,医生需要评估患者的整体健康状况,并密切监测其不良反应。
总结起来,
索托拉西布是一种针对非小细胞肺癌治疗的靶向药物,其通过抑制K-Ras G12C突变蛋白的活性,阻断肿瘤细胞的生长和扩散。索托拉西布不仅可以减轻症状,提高患者的生活质量,还能延长患者的生存期。然而,对于使用索托拉西布的患者,应充分了解其副作用和风险,进行个体化的治疗方案,以达到最好的治疗效果。