塞利尼索
生产厂家：美国Karyopharm Therapeutics Inc(KPTI)
功能主治：是全球首款口服型XPO1（核输出蛋白）抑制剂。
用法用量：用法用量 1.推荐剂量(1)本品推荐剂量为每次80 mg，每周第1和第3天口服。 地塞米松的推荐剂量为20mg，每周第1和第3天与本品一起口服。 持续治疗直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。 (2)本品应在每个服药日大致相同时间服用，片剂应整片用水送服。 不应破坏、咀嚼、压碎或切分片剂。 可以餐后或空腹服用。 (3)如果患者漏服或错过规定服药时间，应在下一个常规服药时间服用下一次剂量。 如果患者服药后发生呕吐，无需补服，应在下一个常规服药时间服用下一次剂量。 2.剂量调整,本品针对不良反应的剂量调整见表1。 表1：针对不良反应的预定剂量调整步骤推荐的起始剂量80 mg，每周第1和第3天（总计160 mg/周）首次降低100 mg 每周一次第二次降低80 mg 每周一次第三次降低60 mg 每周一次第四次降低永久停药3.发生血液学不良反应时，推荐剂量调整见表2。表 2：发生血液学不良反应时剂量调整原则不良反应发生次数措施血小板减少症血小板计数在25 ~<75×109/L之间任意• 将本品下调一个剂量水平进行治疗（见表1）。血小板计数在25 ~<75×109/L之间，并发生出血任意• 暂停用药。• 出血痊愈后，将本品下调一个剂量水平重新开始治疗（见表1）。血小板计数 < 25×109/L任意• 暂停用药。• 监测血小板计数，直至恢复至 ≥ 50×109/L。• 本品下调一个剂量水平重新开始治疗（见表1）。中性粒细胞减少症绝对中性粒细胞计数在0.5 ~1.0 × 109/L之间，不伴随发热任意• 将本品下调一个剂量水平进行治疗（见表1）。绝对中性粒细胞计数 < 0.5× 109/L或发热性中性粒细胞减少症任意• 暂停用药。• 持续监测中性粒细胞计数，直至恢复至≥1.0 × 109/L。• 将本品下调一个剂量水平重新开始治疗（见表1）。贫血血红蛋白 < 8.0 g/dL任意 • 将本品下调一个剂量水平进行治疗（见表1）。• 采取输血和/或临床指南中的其他疗法。危及生命（需要采取紧急干预措施）任意• 暂停用药。• 持续监测血红蛋白，直至水平恢复到 ≥ 8.0 g/dL。• 将本品下调一个剂量水平重新开始治疗（见表1）。• 根据临床指南进行输血。 4.发生非血液学不良反应时，推荐剂量调整见表3。 表 3：发生非血液学不良反应时剂量调整原则不良反应发生次数措施恶心和呕吐1或2级恶心（摄入量下降，但未见显著的体重减轻、脱水或营养不良），或者1级或2级呕吐（每天发生次数≤ 5次）任意•剂量维持，并开始给予其他止吐药。3级恶心（热量或液体的口服摄入量不足），或者3级及以上呕吐（每天发生次数≥ 6次）任意• 暂停用药。• 持续监测，直至恶心或呕吐缓解至≤2级或治疗前水平。• 开始给予其他止吐药。• 将本品下调一个剂量水平重新开始治疗（见表1）。腹泻2级（与治疗前相比每日排便增加4 ~ 6次）第1次• 维持用药，并给予支持性治疗。第2次及后续• 将本品下调一个剂量水平（见表1）。• 给予支持性治疗。3级及以上（与治疗前相比每日排便增加 ≥ 7次；或需要住院）任意• 暂停用药并给予支持性治疗。• 持续监测，直至腹泻缓解至 ≤ 2级。• 将本品下调一个剂量水平重新开始治疗（见表1）。体重下降和厌食体重下降10% ~ < 20%之间，或者厌食伴有显著体重下降或营养不良任意• 暂停用药并给予支持性治疗。• 持续监测体重，直至恢复到治疗前体重的90%以上。• 将本品下调一个剂量水平重新开始治疗（见表1）。低钠血症血钠水平 ≤ 130mmol/L任意• 暂停用药，评估并给予支持性治疗。• 持续监测钠水平，直至恢复至130 mmol/L以上。• 将本品下调一个剂量水平重新开始治疗（见表1）。疲乏2级（持续7天以上）或3级任意• 暂停用药。• 持续监测，直至疲乏缓解至1级或治疗前水平。• 将本品下调一个剂量水平重新开始治疗（见表1）。眼毒性2级，白内障除外任意• 进行眼科评估。• 暂停用药并给予支持性治疗。• 监测直至眼部症状恢复至1级或治疗前水平。• 将本品下调一个剂量水平重新开始治疗（见表1）。≥3级，白内障除外任意• 终止治疗。• 进行眼科评估。白内障（≥2级）任意• 进行眼科评估。• 将本品下调一个剂量水平重新开始治疗（见表1）。• 监测进展情况。• 术前24小时和术后72小时暂停用药。其他非血液系统不良反应3或4级任意• 暂停用药。• 持续监测，直至缓解至≤2级，将本品下调一个剂量水平重新开始治疗（见表1）。
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在多个临床试验中，塞利尼索在多发性骨髓瘤和淋巴瘤的治疗中显示出了一定的疗效。一项针对多发性骨髓瘤的临床试验显示，塞利尼索可以对难治性或复发性多发性骨髓瘤患者产生积极的治疗效果。病例研究表明，通过治疗塞利尼索，患者的生存期长，疾病稳定时间延长，同时减少了不良反应的发生。另一项对淋巴瘤的初步试验显示，塞利尼索也可以作为一线治疗药物来增强患者的生存率。
尽管塞利尼索的疗效巨大，但是还有一些不良反应需要警惕。研究人员发现，塞利尼索的常见不良反应包括恶心、呕吐、腹泻等胃肠道不适。此外，也存在一些严重的不良反应，如血小板减少、胃肠道出血和感染等。因此，在使用塞利尼索治疗时，医生需要密切监测患者的身体状况，并针对不同患者制定个性化的治疗计划。除了治疗多发性骨髓瘤和淋巴瘤外，塞利尼索在其他类型的癌症治疗中也显示出潜力。研究人员发现，塞利尼索可以阻断其他类型癌细胞内的关键蛋白质转运，从而抑制肿瘤生长和扩散。例如，早期的研究发现，塞利尼索对于实体肿瘤如非小细胞肺癌和胰腺癌的治疗也有积极的作用。这些发现表明，塞利尼索在肿瘤治疗中可能具有广泛的应用前景。
尽管塞利尼索在癌症治疗中显示出一定的疗效，但是仍然需要进一步的研究来验证并改进其疗效。未来的研究可以探讨塞利尼索与化疗、放疗以及其他免疫治疗方法的联合应用，以提高治疗效果。此外，也可以研究塞利尼索在其他类型癌症治疗中的应用，以期为更多患者提供有效的治疗选择。
总结起来，塞利尼索作为一种选择性核转运抑制剂，在多发性骨髓瘤和淋巴瘤的治疗中显示出一定的疗效。它通过阻止异常蛋白质的转运，抑制肿瘤细胞的生长和扩散。然而，塞利尼索的使用也存在一定的不良反应，需要医生密切监测患者的身体状况。尽管如此，塞利尼索仍然给多发性骨髓瘤和淋巴瘤患者带来了新的希望，并有望在其他类型癌症的治疗中显示出潜力。未来的研究将进一步验证其疗效，并改进其治疗方法，为患者提供更加有效的治疗选择。
