安立生坦
生产厂家：印度西普拉(Cipla)制药公司
功能主治：治疗肺动脉高压的ETAR拮抗剂，一年生存率高
用法用量：用法用量 必须由在肺动脉高压治疗方面有经验的医生决定是否开始本药治疗，并对治疗过程进行监测。 成人剂量 起始剂量为空腹或进餐后口服 5 mg 每日一次;如果耐受则可考虑调整为 10 mg 每日一次。 药片可在空腹或进餐后服用。 不能对药片进行掰半、压碎、或咀嚼。 没有在肺动脉高压患者中进行过高于 10 mg 每日一次剂量的研究。 在开始使用凡瑞克治疗前和治疗的过程中要进行肝功能的监测(见【注意事项】部分)。 育龄期女性 女性只有在妊娠测试阴性、以及使用两种合适的避孕方法进行避孕的情况下才能接受治疗，但如果患者已行输卵管结扎术或选择使用 T 型铜 380A IUD 或 LNg 20 IUS 进行避孕，则不需要采取另外的避孕措施。 接受凡瑞克治疗的育龄期女性应该每月进行妊娠测试(见【禁忌】和【注意事项】部分)。 已存在的肝损害 目前尚无关于已存在的肝损害对安立生坦药代动力学影响的研究。 因为体内和体外证据都表明，安立生坦的清除很大程度上依赖肝脏代谢和胆汁排泄，因此肝脏损害预计会对安立生坦的药代动力学产生明显的影响。 不建议中度或重度肝功能损害患者使用凡瑞克。 目前没有关于凡瑞克在已有轻度肝功能损害的患者中应用的资料;然而，在此类患者中安立生坦的暴露量可能会升高。 肝转氨酶升高 其它内皮素受体拮抗剂(ERAs)与转氨酶(AST，ALT)升高、肝毒性和肝衰竭病例相关。 对于开始服用凡瑞克后发生肝损伤的患者，应全面调查其肝损伤的诱因。 如转氨酶升高 > 5x ULN 或转氨酶升高还伴随胆红素 > 2x ULN，或伴有肝功能不全的症状或体征，并且可排除其他原因，则停用凡瑞克。 与环孢素 A 合用 与环孢素 A 合用时，凡瑞克的剂量应控制在 5 mg 每日一次以内(见【药物相互作用】、【药代动力学】部分)。
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首先，安立生坦能够通过抑制内皮素受体A的活性，减少内皮素的作用。内皮素是一种血管收缩剂，可以导致肺动脉的痉挛和肺血管壁增厚，而这正是导致肺动脉高压的主要原因之一。通过抑制内皮素的作用，安立生坦能够扩张肺动脉和肺微血管，并减少肺内的血管壁增厚，从而降低肺动脉的压力。
其次，安立生坦具有良好的药物代谢和排泄特性。由于安立生坦在肝脏中代谢的方式独特，因此与其他药物相比，它的药代动力学特性更加稳定。这意味着患者可以减少用药的频率，提高患者的依从性。此外，安立生坦主要经肾脏排泄，不需要需要特殊的肝脏功能，因此更适合一些伴有肝功能损害的患者。此外，安立生坦在治疗肺动脉高压中还具有较低的副作用风险。与传统治疗方法相比，如长效前列环素和硝苯地平等药物，安立生坦的副作用更少，药物之间也没有重大的相互作用。这使得安立生坦成为了一种无论是独立应用还是与其他药物联合使用，都能够降低患者的不良反应风险的理想药物。
然而，尽管安立生坦在治疗肺动脉高压中有良好的疗效和安全性，但仍需谨慎使用。在使用药物之前，医生需要充分了解患者的病史和体征，并进行相应的医学检查。此外，患者在使用药物期间需要定期进行心功能评估和相关检查，以确保药物的有效性和安全性。
总之，安立生坦作为一种创新的治疗肺动脉高压的药物，正逐渐在国内的药物市场中得到认可。其独特的药理机制、稳定的药物代谢和排泄特性，以及较低的副作用风险，使得安立生坦成为了一种备受期待的药物选择。然而，在使用药物期间，医生和患者都需要密切关注患者的病情变化，并进行必要的监测和检查，以确保药物的疗效和安全性。
