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伏立诺他的作用机理

发布时间:2023-09-01 11:22:25 阅读:98 来源:问药网
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伏立诺他胶囊

伏立诺他胶囊 生产厂家:美国默克(Merck) 功能主治:HDAC抑制剂,治疗恶性皮肤T淋巴细胞瘤总缓解高 用法用量:用法用量  1)1400mg口服每天1次有食物。  2)如患者对治疗不能耐受,剂量可能被减低至每天1次300mg与食物口服。  如必要时,剂量可能进一步减低至300mg每天1次有食物每周共连续5天。
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  CTCL是一种罕见的非常规性淋巴瘤,起源于表皮T淋巴细胞。它通常表现为皮肤病病变,如炎症性皮疹、斑块、结节和肿瘤。CTCL的发生与一系列基因突变和异常表观遗传变化有关。伏立诺他的作用机理主要是通过控制这些异常表观遗传变化来抑制瘤细胞的增长和扩散。
  伏立诺他属于组蛋白去乙酰化酶抑制剂(Histone deacetylase inhibitors,HDACi)的一种。它可以抑制组蛋白去乙酰化酶(HDAC)的活性,进而增加组蛋白的乙酰化水平。组蛋白乙酰化有助于染色质解开紧密的结构,使得转录因子能够结合DNA,从而促进基因的转录和表达。
伏立诺他  研究发现,CTCL患者的肿瘤细胞中存在组蛋白去乙酰化的异常。这种异常使得染色质更加紧密,导致许多抑制性基因的沉默,从而助长了瘤细胞的生长和存活。而伏立诺他的作用则是阻断了这种沉默效应,恢复了抑制性基因的表达。伏立诺他在CTCL治疗中的主要靶标是HDAC1和HDAC2,这两个酶在CTCL细胞中过度表达。
  除了调节乙酰化状态外,伏立诺他还通过其他机制影响瘤细胞的生长和扩散。研究发现,伏立诺他可以诱导细胞自噬(autophagy),促进患者的免疫系统的清除作用。另外,伏立诺他还可以使CTCL细胞发生细胞凋亡,从而有效地杀死癌细胞。
  总的来说,伏立诺他作为一种免疫调节剂和抗肿瘤药物,通过多种机制作用于皮肤T淋巴细胞瘤。它通过抑制组蛋白去乙酰化酶的活性,恢复了抑制性基因的表达,抑制了瘤细胞的生长和扩散。此外,它还通过诱导细胞自噬和细胞凋亡等机制,增强了患者的免疫反应,并杀死了癌细胞。随着对伏立诺他和其作用机理的深入研究,相信它将在未来更广泛地应用于肿瘤的治疗中,为CTCL患者带来新的希望。