马昔腾坦
生产厂家:东盟(老挝)制药与食品有限公司
功能主治:肺动脉高压的内皮素受体拮抗剂,降低发病率和死亡率
用法用量:用法用量 应该由在肺动脉高压治疗方面具有经验的医生启动治疗,并对治疗进行监测。 剂量本品的推荐剂量是10mg,每日一次口服。 可随餐或空腹服用。 不建议患者将药片掰半、压碎或咀嚼服用。 尚未在PAH患者中进行过高于10mg,每日一次剂量的研究,故不建议使用。 漏服应每天在固定时间服用本品。 如果漏服应尽快补服,并在固定时间服用下一剂药物,同时需告知患者不得服用双倍剂量来弥补漏服的那次剂量。 育龄期女性的妊娠试验育龄期女性只有妊娠试验结果为阴性时才可开始使用本品治疗。 治疗期间应每月进行一次妊娠试验(见[孕妇及晡乳期妇女用药]部分)。 肝功能不全患者根据药代动力学数据,在轻度、中度或重度肝功能损伤患者中,无需进行剂量调整(见[药代动力学]部分)。 然而,在中度或重度肝功能损伤的PAH患者中,尚没有应用本品的临床经验。 不推荐在中度肝损伤患者中使用本品。 不得在重度肝损伤患者中或肝脏转氨酶出现有临床意义增高(高于正常上限3倍(>3xULN))的患者中启动本品治疗。 在开始使用本品前应进行肝酶检查,并在治疗期间依据临床情况复查。 (见[注意事项]部分)。 肾功能不全患者根据药代动力学数据,在肾功能损伤患者中不需调整剂量。 尚无本品在重度肾功能损伤PHA患者中使用的临床经验,建议在此人群使用要谨慎。 肾功能不全的患者使用本品治疗过样中出现低血压和贫血的风险可能更高,因此,应考虑监测血压和血红蛋白。 不推荐在接受透析的患者中使用本品(见[药代动力学]部分)。
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马昔腾坦通过阻断内皮素ETA和ETB受体的结合来发挥作用。内皮素是一种胜肽激素,它通过与ETA和ETB受体结合来诱导血管收缩和促进炎症反应。在PAH患者中,内皮素的活性升高,使得血管收缩进一步增加,导致血管壁的病理性改变。
马昔腾坦的主要作用是在肺动脉血管平滑肌细胞中阻断ETA受体的作用,从而阻断内皮素介导的血管收缩。通过这种方式,马昔腾坦可以有效减轻肺动脉的痉挛,促进血管扩张和减缓肺动脉阻力的增加。
此外,
马昔腾坦还可以影响ETB受体的活性,促进内皮细胞释放一氧化氮(NO)和前列腺素(Prostacyclin),这些物质具有血管扩张和抗炎作用。NO和Prostacyclin能够放松血管平滑肌细胞,降低血管收缩,改善血液流动,并在肺动脉内产生抗炎反应。
马昔腾坦对于改善肺动脉血管壁的病理性改变也起到重要作用。在PAH患者中,肺动脉血管壁的增厚和纤维化是常见的病理变化。通过阻断ETA受体的作用,马昔腾坦能够减少内皮素诱导的细胞增殖和纤维化反应,抑制血管壁的病理性改变。
总结来说,
马昔腾坦作为一种内皮素受体拮抗剂,通过阻断内皮素ETA受体的作用,减轻PAH患者血管收缩和炎症反应,促进血管扩张和改善肺动脉血管壁。同时,马昔腾坦还能影响ETB受体的活性,促进NO和Prostacyclin的释放,具有抗炎和抗纤维化作用。这些机制共同作用,使马昔腾坦成为一种有效的治疗肺动脉高压的药物选项。