替沃扎尼
生产厂家:美国Aveo Pharmaceuticals, Inc AVEO制药公司
功能主治:经过≥两次的成人复发或难治性晚期肾细胞癌
用法用量:用法用量 1、推荐剂量为1.34 mg,每日一次,口服,餐前餐后都可,连续21天,然后停止治疗7天,周期28天,周而复始,直到疾病进展或发生不可接受的毒性。 2、如果错过服用时间,应在下一次预定的时间服用下一次剂量。 不要同时服用两剂药。 3、用水辅助吞服,切忌打开胶囊 4、对中度肝损害患者,将推荐剂量降至0.89 mg,每日口服一次,连续21天,然后停用7天,周期28天 5、如果不良反应需要修改剂量,则将剂量减少至0.89 mg,连续治疗21天,然后停止治疗7天,周期为28天。 若高血压,心力衰竭等不良反应出现4级,应立即停止用药 出现出血事件,动脉血栓栓塞事件,立即停止用药
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VEGF是一种促进肿瘤血管生长和血管新生的重要蛋白质,在肿瘤生长和转移过程中起着关键作用。肾细胞癌患者往往会过度表达VEGF,导致肿瘤血管生长加速。
替沃扎尼以其高度选择性的特点,能够选择性地结合于VEGF受体,特别是VEGFR-1、VEGFR-2和VEGFR-3。这些受体在血管内皮细胞表面发挥作用,致使VEGF的生物活性被抑制,从而阻断肿瘤血管的生长和发育。
此外,
替沃扎尼在抑制血管生长的过程中,还通过其他机制加强治疗作用。它可以抑制肿瘤细胞的增殖和迁移,并促使肿瘤细胞的凋亡。这些作用使替沃扎尼成为一种具有广泛抗肿瘤活性的靶向治疗药物。
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替沃扎尼的高选择性和针对性有助于减少对健康组织的伤害,从而降低不良反应和毒性。相对于传统的VEGF信号通路抑制剂,替沃扎尼的目标选择性更强,能够更好地靶向肿瘤细胞,减少对正常细胞的影响。
临床研究表明,
替沃扎尼可有效稳定疾病进展,延长晚期肾细胞癌患者的生存期。一项随机III期临床试验显示,在与安慰剂相比的实验组中,替沃扎尼治疗组的患者总生存期明显延长,并且有较低的疾病进展风险。
替沃扎尼作为一种新型靶向治疗药物,在临床上的应用前景广阔。然而,其不良反应和安全性问题仍然需要引起重视。临床试验中发现常见的不良反应包括高血压、蛋白尿、疲劳和腹泻等。因此,在使用替沃扎尼治疗肾细胞癌时,医生需要监测患者的血压和肾功能,以评估患者的治疗反应和药物剂量调整的需求。
总之,替沃扎尼通过抑制VEGF信号通路的活性,阻断肿瘤血管的生长和发育,从而成为一种治疗复发性或难治性晚期肾细胞癌的有效药物。它具有高度选择性和广泛的抗肿瘤活性,是肾癌患者的一种有希望的治疗选择。然而,对于其安全性和不良反应需要进一步研究和监测,以确保其在临床上的安全应用。