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替莫唑胺的作用机理

发布时间:2023-09-03 10:41:32 阅读:97 来源:问药网
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替莫唑胺

替莫唑胺 生产厂家:印度西普拉(Cipla)制药公司 功能主治:用于治疗新诊断的多形性胶质母细胞瘤 用法用量:【用法用量】  在空腹或进食前至少一小时服用本药。放化疗期间:口服本品,75mg/m2/日,共42天,同时接受放疗。随后接受6个周期的本品辅助治疗。根据患者耐受程度可暂停用药,但无需降低剂量。辅助治疗期间:同步放化疗期结束后4周,进行6个周期的本品单药辅助治疗。起始剂量:150mg/m2/日,共5天,然后停药23天。一周期为28天。从第2周期开始,根据前1周期不良反应,剂量可增至200mg/m2/日,或减至100mg/m2。常规患者治疗:以前曾接受过化疗者的起始剂量是150 mg/m2/日,共5天。成人没有接受过其他化疗者的起始剂量为200mg/m2/日,均连用5天,28天为一个周期。治疗可继续到病变出现进展,最多为2年。
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  替莫唑胺的作用机理是通过甲基化将DNA损伤引入癌细胞。它是一种斩断DNA的酮体前体药物,在体内通过水解转化成酮体,然后在弱酸性环境中迅速分解为甲基三唑和二酰胺。甲基三唑可以穿过血脑屏障,并转化为活性甲基三唑,从而进入肿瘤细胞。
  活性甲基三唑具有强烈的细胞毒性。它通过与DNA中的鸟嘌呤残基反应,导致DNA链断裂。替莫唑胺特异性地破坏癌细胞DNA,使癌细胞无法修复和复制DNA,从而抑制肿瘤细胞的增殖。
替莫唑胺  此外,替莫唑胺还可以通过影响癌细胞的免疫应答来发挥作用。它可以促使肿瘤细胞释放出特异性抗原,从而激活机体免疫系统对癌细胞的抗击。这种间接的抗肿瘤作用可以提高整体治疗效果。
  替莫唑胺作为一种口服药物,可以通过胃肠道迅速吸收。在体内代谢过程中,它经过一系列酶的作用被部分转化为甲基三唑,并进一步被肝脏代谢和排泄。替莫唑胺在肾脏中排泄的半衰期大约为1.8小时。因此,临床上常规的治疗方案是每日口服替莫唑胺,以保持有效的血浆浓度。
  然而,替莫唑胺并非没有副作用。它常见的不良反应包括恶心、呕吐、疲劳和低血细胞计数。这些副作用通常是可逆的,并可以通过减少剂量或适当的支持性治疗来缓解。
  总体来说,替莫唑胺作为一种治疗胶质母细胞瘤的化疗药物,通过直接破坏肿瘤细胞的DNA结构,抑制细胞增殖和分裂。它也可以通过激活免疫应答来增强整体治疗效果。虽然它具有一些副作用,但在临床上已被广泛使用,并且被证明是治疗胶质母细胞瘤的有效药物。