威罗非尼
生产厂家:瑞士罗氏制药公司
功能主治:用于BRAF V600 突变阳性不可切除或转移性黑色素瘤
用法用量:用法用量 患者必须经由CFDA批准的检测方法确定的证明肿瘤为BRAFV600突变阳性,才可使用维莫非尼治疗。 维莫非尼不能用于BRAF野生型黑素瘤患者。 标准剂量 维莫非尼的推荐剂量为960mg(四片240mg片剂),每日2次。 首剂药物应在上午服用,第二剂应在此后约12小时,即晚上服用。 每次服药均可随餐或空腹服用。 用一杯水送服药物,服药时整片吞下维莫非尼片剂。 不应咀嚼或碾碎维莫非尼片剂。 治疗持续时间 建议维莫非尼治疗应持续至疾病进展或发生不可接受的毒性反应。 漏服 如果漏服一剂药物,可在下一剂服药4小时以前补服漏服的药物,以维持每日2次的给 药方案。 不应同时服用两剂药物。 呕吐 如果维莫非尼服药后发生呕吐,患者不应追加剂量,而应按常规剂量继续治疗。 剂量调整 对于伴有症状的不良事件或QTc间期延长的处理,可能需要降低剂量、暂时中断用药或停止维莫非尼治疗。 对于出现皮肤鳞状细胞癌(cuSCC)不良事件,不建议调整剂量或中断用药。 不建议采用低于480mg每日两次的剂量。 特殊人群剂量说明 老年人:对于年龄≥65岁的患者,无特殊剂量调整需求。 儿童:尚未在儿童和青少年人群(小于18岁)中进行有关维莫非尼的安全性和疗效研究。 肾功能受损:对于轻度或中度肾功能受损的患者,无需进行起始剂量调整。 对于重度肾功能受损的患者,由于数据不足,无法确定是否需要进行剂量调整。 肝功能受损:对于轻度或中度肝功能受损的患者,无需进行起始剂量调整。 对于重度肝功能受损的患者中,由于数据不足,无法确定是否需要进行剂量调整。
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维莫非尼的应用广泛受到了患者和医生的认可,因为它对于BRAF V600突变阳性的黑色素瘤患者来说,具有较高的治疗效果和生存优势。然而,随着治疗的进行,一些患者出现了维莫非尼耐药性,导致药物对于黑色素瘤的治疗效果逐渐减弱甚至完全无效。
维莫非尼耐药性的机制非常复杂,目前还不完全清楚。研究表明,耐药性可能涉及BRAF抑制剂的靶点突变,维莫非尼在调控BRAF信号通路的有效性下降,或者维莫非尼处理之后细胞内其他信号通路异常激活。此外,维莫非尼的代谢与解毒机制也与其耐药性有关。这些因素共同作用,导致了黑色素瘤对维莫非尼药物的耐受性增加。
为了克服
维莫非尼耐药性,科学家们进行了大量的研究。他们发现了一些可能具有治疗潜力的方法。一种方法是联合应用其他抗肿瘤药物,如MEK抑制剂。维莫非尼和MEK抑制剂的联合治疗能够增加治疗的持续时间和生存时间,降低耐药性的风险。此外,还有人研究了维莫非尼剂量的调整以及治疗间隔的调整等方法,以期延长药物的有效性。
然而,需要注意的是,
维莫非尼耐药性的机制非常复杂多样,不同的患者可能对不同的治疗方法有不同的反应。因此,个体化治疗是关键。医生应根据患者的具体情况和疾病进展情况,细致地选择合适的治疗方案。
综上所述,维莫非尼是一种重要的抗黑色素瘤药物,但耐药性是使用该药物的一个重要限制因素。为了解决维莫非尼耐药性,科学家正在积极探索各种治疗策略。通过进一步的研究和临床试验,我们相信将来会有更多更有效的方法来克服维莫非尼耐药性,为黑色素瘤患者提供更好的治疗选择。