贝达喹啉
生产厂家:美国强生公司(Johnson & Johnson)
功能主治:用于耐多药肺结核,第8周累积培养转化率高
用法用量:用法用量 Bedaquiline贝达喹啉(成人)本品应在经验丰富的医生指导下使用。 本品的推荐剂量第1-2周:400毫克口服每天1次,持续2周,然后第3-24周:200mg,每周3次,用药(每次服药至少间隔48小时)22周(治疗的总持续时间是24周)。 Bedaquiline贝达喹啉(儿童)<18年:未建立安全性和有效性二芳基喹啉抗分枝杆菌作为成人(≥18岁)与肺耐多药结核病(MDR-TB)联合治疗的一部分,疾病预防控制中心临时指南建议逐案使用儿童标签第1-2周:400毫克口服每天1次,持续2周,然后周3-24:200mg3次/周,持续22周。 采用多种药物治疗方案,其中包含至少4种其他药物,耐多药结核病可能在整个24周内持续存在。 注意:在治疗的前2周:不要弥补错过的剂量,但继续通常的给药时间表。 从第3周开始:如果错过200毫克剂量,患者应尽快服用错过的剂量,然后恢复3次/周方案。
查看详情
贝达喹啉的主要作用机制是通过抑制结核杆菌的ATP合成来杀灭细菌。结核杆菌的生存需要大量的ATP来维持其代谢活动和生长。而贝达喹啉能够与结核杆菌细胞内的特定蛋白PGS (mycobacterial ATP synthase)结合,阻断了ATP合成酶的功能,从而降低了细菌的ATP合成水平。当细菌不能正常合成足够的ATP时,其生长和复制能力会明显受到抑制,从而导致细菌死亡。
此外,
贝达喹啉还可以通过多种方式影响细菌的生理代谢。例如,它可以调节氧化还原反应,增加细菌的氧化应激和细胞内电荷不平衡,进而导致细胞损伤。此外,贝达喹啉还可以改变细菌的细胞壁结构,使其易受其他抗生素的攻击。
贝达喹啉具有高度的选择性作用,其目标主要是针对结核杆菌细胞内的ATP合成酶。相比之下,其他抗结核药物往往具有较广泛的抗菌谱,会对人体正常细胞产生不利影响。这也是贝达喹啉成为治疗MDR-TB的首选药物之一的原因。
然而,
贝达喹啉的抗菌机制也存在一定的副作用和限制。例如,长期使用贝达喹啉可能会引发心律不齐等心脏相关问题。另外,由于细菌的突变性,可能会导致结核杆菌对贝达喹啉产生耐药性。为了最大程度避免这一问题,临床上通常将贝达喹啉与其他抗结核药物联合应用,以避免耐药性的产生。
总之,贝达喹啉作为一种新型的抗结核药物,在治疗MDR-TB中展示了强大的抗菌作用。它通过抑制结核杆菌ATP合成,改变其细胞代谢以及影响其细胞壁结构来杀灭细菌。然而,贝达喹啉的使用仍然需要谨慎,并需要与其他药物联合应用,以增加治疗的有效性和减少潜在的副作用。未来的研究还需要进一步深入探究贝达喹啉的作用机理,以及如何最大限度地利用其抗结核的潜力。