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恩他卡朋与美多芭合用效果

发布时间:2023-09-05 19:13:54 阅读:96 来源:问药网
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恩他卡朋

恩他卡朋 生产厂家:土耳其abdi lbrahim 功能主治:COMT抑制剂,辅助治疗帕金森,口服绝对生物利用度高 用法用量:用法用量  一片药片包含一个治疗剂量。  药片应整片吞服。  仔细滴定每名患者的左旋多巴剂量以达到最佳日剂量。  在三种规格(50mg/12.5mg/200mg,100mg/25mg/200mg,150 mg/37.5mg/200mg左旋多巴/卡比多巴/恩他卡朋)的药片中进行优选,选择其中一种规格作为最佳日剂量。  患者每次只服用一片本品。  患者每天服用的卡比多巴低于70~100mg时,更易出现恶心和呕吐。  卡比多巴日剂量超过300mg 的临床经验有限,而恩他卡朋的推荐最大日剂量为1600mg,因此,本品(50mg/12.5mg/200mg,100mg/25mg/200 mg,150mg/37.5mg/200mg)的最大日剂量为每天服用8片。  通常本品用于已经应用相应剂量的标准释放剂型的左旋多巴/多巴脱羧酶抑制剂和恩他卡朋治疗的患者。  从左旋多巴/多巴脱羧酶抑制剂(卡比多巴或苄丝肼)和恩他卡朋片转为本品治疗  a.正在接受和本品剂量等量的恩他卡朋和标准释放剂型的左旋多巴/卡比多巴治疗的患者可以直接转换接受相应剂量的本品治疗。  例如:  b.如果患者正在接受的恩他卡朋和左旋多巴/卡比多巴剂量和本品(50mg/12.5mg/200mg、100mg/25mg/200mg或 150mg/37.5mg/200 mg)剂量不相等,开始用本品治疗时必须仔细滴定剂量以达到最佳的临床疗效。  治疗开始时,应调整本品的剂量至尽可能接近当前使用的左旋多巴的日总剂量。  c.如果患者当前正在接受恩他卡朋和标准释放剂型的左旋多巴/苄丝肼治疗,在本品开始治疗前的前一天晚上应停用左旋多巴/苄丝肼,第二天早晨开始服用本品。  首剂本品中的左旋多巴的含量应等于或略微超过(5~10%)当前使用的左旋多巴剂量。  **  当前未接受恩他卡朋治疗的患者转而接受本品治疗  某些正在接受标准释放剂型的左旋多巴/多巴脱羧酶抑制剂治疗但症状不稳定的帕金森病和“剂末”运动功能波动患者可考虑用相应剂量的本品治疗。  但是,对于有运动障碍或左旋多巴日剂量超过 600mg 的患者,不推荐从左旋多巴/多巴脱羧酶抑制剂直接转换到本品治疗。  建议这些患者在转至本品治疗前,先加入恩他卡朋(恩他卡朋片)联合治疗,并有必要根据需要调整左旋多巴剂量。  恩他卡朋可增强左旋多巴的作用。  因此,本品开始治疗的最初几天和最初几个星期可能需要将左旋多巴的剂量降低 10~30%,尤其是出现运动障碍的患者。  根据患者的临床条件,通过延长用药间隔和/或减少每次服用剂量的方法来减少左旋多巴的每日总剂量。  治疗过程中的剂量调整  当病情需要更多的左旋多巴时,在推荐的剂量范围内,应考虑增加本品服药次数和/或使用本品的其他剂量。  如果需要减少左旋多巴用量,可通过减少每日服药次数和/或延长两次服药之间的间隔或使用较小规格的本品来减少每日总剂量。  如果在接受本品治疗的同时还使用了其它左旋多巴制剂,应遵循推荐的最大剂量。  中止本品治疗  如果要中断本品(左旋多巴/卡比多巴/恩他卡朋)治疗,转换为左旋多巴/多巴脱羧酶抑制剂治疗,不合并使用恩他卡朋,那么必须调整其它抗帕金森药物的剂量尤其是左旋多巴的剂量以达到充分的血药浓度,以达到对于帕金森病患者症状的有效控制。  肝损害  肝损害的患者接受本品治疗时应引起注意,可能需要降低剂量(见【药代动力学】)。  肾损害  肾损害不会影响恩他卡朋的药代动力学特征。  目前没有专门研究肾功能不全时左旋多巴和卡比多巴的药代动力学特征的试验报道,因此,重度肾损害患者包括接受透析治疗的患者在使用本品治疗时必须注意(见【药代动力学】)
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  首先,恩他卡朋是一种COMT抑制剂,可以增加美多芭在体内的浓度。美多芭是一种多巴胺促进剂,通过增加多巴胺在脑内的水平,有助于改善帕金森病患者的运动功能。然而,多巴胺在体内被降解的速度很快,恩他卡朋可以抑制多巴胺的降解酶COMT的活性,从而延长多巴胺的作用时间。
  其次,恩他卡朋还可以增加多巴胺在脑内的浓度,从而减少副作用。由于多巴胺不能穿过血脑屏障,只能通过其前体多巴来进入脑内。美多芭是一种多巴的前体药物,进入脑内后再转化为多巴胺。然而,多巴在外周组织也可以转化为多巴胺,导致副作用的产生。恩他卡朋通过抑制多巴在外周组织转化为多巴胺的过程,可以增加多巴胺在脑内的浓度,减少副作用的发生。
恩他卡朋  第三,由于恩他卡朋可以增加多巴胺在脑内的浓度,合用美多芭可以降低多巴胺剂量。多巴胺在帕金森病治疗中被广泛使用,但长期使用过程中多巴胺会出现耐受性,需要逐渐增大剂量才能维持疗效。然而,增大剂量也会增加副作用的风险。恩他卡朋和美多芭的合用可以增加多巴胺的作用时间和浓度,从而可以减少多巴胺的剂量。这样在减少药物剂量的同时,还能有效控制多巴胺的耐受性和副作用。
  最后,恩他卡朋和美多芭合用的疗效得到了大量的研究证据支持。一项针对帕金森病患者的临床研究表明,恩他卡朋和美多芭的合用与使用美多芭单独治疗相比,在改善帕金森病的运动功能方面具有显著优势。研究还发现,恩他卡朋和美多芭的合用可以减少帕金森病患者发展为晚期疾病的风险,延缓疾病的进展。
  总之,恩他卡朋和美多芭的合用为帕金森病患者提供了更好的治疗方案。恩他卡朋可以增加美多芭的作用时间和浓度,提高治疗效果。同时,它还可以减少多巴在外周组织转化为多巴胺的副作用,减轻患者的不良反应。此外,恩他卡朋和美多芭的合用还可以降低多巴胺剂量,减少耐受性和副作用的风险。综上所述,恩他卡朋和美多芭的合用对帕金森病的治疗具有显著的疗效和安全性。