泽布替尼
生产厂家：中国基石药业
功能主治：用于治疗成人慢性淋巴细胞白血病(CLL)/小淋巴细胞淋巴瘤(SLL)
用法用量：用法用量 本品须在有血液系统肿瘤治疗经验医生的指导下用药。 应口服给药，每天的用药时间大致固定。 应用水送服整粒胶囊，可在饭前或饭后服用。 请勿打开、弄破或咀嚼胶囊。 如果未在计划时间服用本品，患者应在当天尽快服用，并在第二天恢复正常用药计划。 请勿额外服用本品以弥补漏服剂量。 推荐的泽布替尼每日口服总剂量为320mg。 给药方案为每次160mg(2 粒80mg胶囊)，每日两次，直到发生疾病进展或出现不可耐受的毒性。 与 CYP3A 抑制剂或诱导剂联合给药时的剂量调整 与 CYP3A 抑制剂或诱导剂联合给药时建议的剂量调整见表 1。 出现不良反应时的剂量调整 无症状的淋巴细胞增多不应视为不良反应，出现此事件的患者应继续服用本品。 特殊人群用药 肝功能损伤 轻度至中度肝损伤患者不建议进行剂量调整。 重度肝损伤患者推荐剂量是每 次 80 mg(1 粒 80 mg 胶囊)，口服，每日两次。 肾功能损伤 轻度至中度肾功能损伤患者不建议进行剂量调整。 重度肾功能损伤(肌酐清 除率 < 30 mL/min)或透析患者使用本品需监测相关不良反应。 老年用药 老年患者无需进行剂量调整。 儿童用药 本品在儿童患者中的安全性和有效性尚未确立。
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泽布替尼通过阻断B细胞受体信号传导途径来抑制白血病和淋巴瘤细胞的生长和扩散。细胞的生长和分化受到复杂的调控，其中细胞信号传导途径在维持正常的生理功能中发挥着重要作用。BCR是B细胞在发育和激活过程中的受体，B细胞癌细胞通常通过异常激活BCR信号传导途径而获得增生和侵袭的能力。泽布替尼能够特异性地抑制BCR信号传导途径中的Bruton's酪氨酸激酶（BTK），从而抑制癌细胞的生长。
泽布替尼相对其他BTK抑制剂具有更高的选择性和效力，因此在治疗CLL/SLL的过程中，患者更少出现与B细胞相关的毒性反应。特别值得一提的是，泽布替尼还显示出对于已经发生Ibrutinib（另一种BTK抑制剂）耐药的CLL/SLL患者具有良好的疗效。泽布替尼治疗耐药的患者可以继续延缓疾病的进展和提高生存率。除了治疗CLL/SLL，泽布替尼在其他类型的淋巴瘤和白血病中也显示出潜力。例如，它已经在扁平型淋巴细胞癌（MCL）中显示出治疗潜力。MCL是一种侵袭性的淋巴瘤，患者常常在诊断时已经处于晚期阶段。Ibrutinib等BTK抑制剂已经被用于治疗MCL，但存在耐药性的问题。根据早期试验的结果，泽布替尼显示出抗瘤活性，并显示出对Ibrutinib耐药患者具有显著疗效。
总的来说，泽布替尼作为一种新型的BTK抑制剂，显示出在成人慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤和其他类型的淋巴瘤和白血病中具有潜在的治疗作用。它通过抑制癌细胞的生长和扩散，提高患者的生存率和生活质量。虽然泽布替尼还在进一步的临床试验中验证其疗效和安全性，但已经有希望成为一种创新的治疗手段，为患者提供更多战胜白血病和淋巴瘤的选择。
