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波生坦耐药性

发布时间:2023-09-06 09:56:41 阅读:132 来源:问药网
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波生坦

波生坦 生产厂家:印度西普拉(Cipla)制药公司 功能主治:口服活性内皮素拮抗剂,治疗肺动脉高压 用法用量:用法用量  本品应由有治疗肺动脉高压丰富经验的医生决定是否开始本药治疗,并对治疗过程进行严格监测。  推荐剂量和剂量调整本品的初始剂量为一天2次、每次62.5mg,持续4周,随后增加至推荐的维持剂量125mg,一天2次。  高于一天2次、一次125mg的剂量不会带来足以抵消肝毒性风险增加的额外益处。  本品应在早、晚进食前或后服用。  转氨酶持续升高患者的剂量调整在治疗前必须检测肝脏转氨酶水平,并在治疗期间每月复查一次。  如果发现转氨酶水平升高,就必须改变监测和治疗。  下表为本品治疗过程中,转氨酶持续增高>3倍正常值上限患者剂量调整和推荐监测的总结。  如果肝脏转氨酶升高并伴有肝损害临床症状(如贫血、恶心、呕吐、发热、腹痛、黄疸、嗜睡和乏力、流感样症状(关节痛、肌痛、发热))或胆红素升高≥2倍正常值上限时,必须停药且不得重新应用本品。  ALT/AST水平>3且≤5×ULN应再做一次肝脏功能检查进行确证;如确证,则应减少每日剂量或者停药,并至少每2周监测一次转氨酶水平。  如果转氨酶恢复到用药前水平,可以酌情考虑继续或者重新用药。  ALT/AST水平>5且≤8×ULN应再做一次肝脏功能检查进行确证;如确证,应停药,并至少每2周监测一次转氨酶水平。  一旦转氨酶恢复到治疗前水平可考虑重新用药。  ALT/AST水平>8×ULN必须停药,且不得重新用药。  重新用药:仅当使用本品的潜在益处高于潜在风险,且转氨酶降至治疗前水平时,方可考虑重新用药。  重新用药时应从初始剂量开始,且必须在重新用药后3天内进行转氨酶检测,2周后再进行一次检测,随后根据上述建议进行监测。  治疗前有肝损伤患者的用药中度和重度肝脏损伤患者应禁用本品,轻度肝损伤患者不需调整剂量。  (见[禁忌]、[注意事项]、[药代动力学])。  低体重患者用药体重低于40kg且年龄大于12岁的患者推荐的初始剂量和维持剂量均为62.5mg,每天2次。  本品在12岁到18岁患者中应用的安全性和有效性数据有限。  与利托那韦联合使用服用利托那韦的患者联合使用本品:在接受利托那韦治疗至少10天的患者中,本品的起始剂量为62.5mg,根据个体患者的耐受性每天1次或隔天1次。  服用本品的患者联合使用利托那韦:开始给予利托那韦前至少应停用本品36个小时。  使用利托那韦至少10天后,再恢复给予本品的剂量为62.5mg,根据个体患者的耐受性每天1次或隔天1次。  漏服如果本品预定给药过程中出现了漏服,不得服用双倍剂量来弥补漏服的那次剂量。  患者应在规定的下次给药时间再服用本品。  治疗中止尚无肺动脉高压患者在推荐剂量下突然中止使用本品的经验。  但是为了避免同类疾病的其它治疗药物停药时出现临床情况突然恶化,应对患者进行密切监测,并考虑逐步减量(停药前的3~7天将剂量减至一半)。  在停药期间应加强病情监测。
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  波生坦(Bosentan)是一种双末端内皮素受体拮抗剂,广泛用于治疗肺动脉高压(PAH)的患者。然而,一些病人在接受波生坦治疗后出现了耐药性。波生坦耐药性成为了PAH治疗中的一个重要问题,需要我们关注和研究。
  波生坦通过抑制内皮素受体A和受体B的活性,降低内皮素的生物活性,从而减少肺血管收缩和增生。这种药物减少了肺血管阻力,改善了氧合和心功能,缓解了症状。然而,长期使用波生坦后,一部分患者可能出现耐药性,即药物无法再起到原来的治疗效果。
波生坦  波生坦耐药性的出现原因复杂多样。首先,一些患者可能存在药物代谢相关的基因多态性,这导致药物在体内的代谢速度不同。某些基因多态性可能导致波生坦的血浆浓度过低,从而降低了药物的疗效。其次,患者可能对波生坦产生了免疫反应,导致药物的作用失效。此外,PAH本身可能会发生病理变化,导致药物在病变部位发挥作用的能力下降。这些因素的综合作用可能导致波生坦治疗的耐药性。
  针对波生坦耐药性的问题,研究人员已经提出了一些解决方案。首先,可以通过增加波生坦的剂量来提高其疗效。一些研究表明,适度的剂量增加可能能够恢复波生坦的治疗效果。然而,过高的剂量可能导致副作用增加,所以剂量调整需要根据个体情况进行。其次,可以尝试与波生坦联合使用其他药物。一些研究表明,波生坦与其他内皮素受体拮抗剂或其他抗肺动脉高压药物的联合使用能够提高治疗效果。最后,可能需要考虑替换其他药物治疗。一些新的药物已经被开发出来,可以用于波生坦耐药的PAH患者。
  总的来说,波生坦耐药性是一个复杂而严重的问题,需要我们进一步研究和关注。在波生坦治疗过程中,医生需要密切监测患者的病情和对药物的反应,及时调整治疗方案。未来,我们希望可以开发出更加有效和安全的治疗药物,提高肺动脉高压患者的生活质量。