阿昔替尼
生产厂家:孟加拉碧康制药股份有限公司
功能主治:进展期肾细胞癌(RCC)的成人患者
用法用量: 用法用量 有肿瘤治疗经验的医生才可使用阿昔替尼治疗。 推荐剂量 1、阿昔替尼推荐的起始口服剂量为5mg(每日两次)。 阿昔替尼可与食物同服或在空腹条件下给药,每日两次给药的时间间隔约为12小时(见【药代动力学】)。 应用一杯水送服阿昔替尼。 2、只要观察到了临床获益,就应继续治疗,或直至发生不能接受的毒性,该毒性不能通过合并用药或剂量调整进行控制。 3、如果患者呕吐或漏服一次剂量,不应另外服用一次剂量。 应按常规服用下一次处方剂量。 剂量调整指南 建议根据患者安全性和耐受性的个体差异增加或降低剂量。 一、在治疗过程中,满足下述标准的患者可增加剂量: 1、能耐受阿昔替尼至少两周连续治疗、未出现2级以上不良反应(根据美国国立癌症研究所(NCI)不良事件常见术语标准[CTCAE])、血压正常、未接受降压药物治疗。 当推荐从5mgBID开始增加剂量时,可将阿昔替尼剂量增加至7mgBID,然后采用相同标准,进一步将剂量增加至10mgBID。 2、在治疗过程中,一些药物不良反应的治疗可能需要暂停或永久中止阿昔替尼给药,或降低阿昔替尼剂量(见【注意事项】)。 如果需要从5mgBID开始减量,则推荐剂量为3mgBID。 如果需要再次减量,则推荐剂量为2mgBID。 二、合用CYP3A4/5强效抑制剂: 1、应避免合用CYP3A4/5强效抑制剂(比如:酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、阿扎那韦、茚地那韦、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦、泰利霉素、伏立康唑)。 建议选择无CYP3A4/5抑制潜能或有CYP3A4/5微弱抑制潜能的药物作为替代的合用药物。 2、尽管尚未在接受CYP3A4/5强效抑制剂的患者中进行阿昔替尼剂量调整的研究,但如果必须与CYP3A4/5强效抑制剂合用,建议将阿昔替尼的剂量减半,因为预计降低剂量后,阿昔替尼血浆浓度-时间曲线下面积(AUC)将调整至不与抑制剂合用的AUC范围内。 3、可根据患者安全性和耐受性的个体差异增加或降低随后剂量。 如果停止与强效抑制剂合用,应将阿昔替尼剂量恢复至(当经过3-5个抑制剂半衰期后)开始CYP3A4/5强效抑制剂给药前使用的剂量(见【药物相互作用】和【药代动力学】)。 4、合用强效CYP3A4/5诱导剂阿昔替尼与强效CYP3A4/5诱导剂合用可能降低阿昔替尼的血浆浓度(见【药物相互作用】)。 建议选择无或仅有最低程度CYP3A4/5诱导可能性的药物作为替代的合用药物。 5、尽管尚未在接受强效CYP3A4/5诱导剂的患者中研究阿昔替尼剂量调整,但如果必须与强效CYP3A4/5诱导剂合用,建议逐渐增加阿昔替尼的剂量。 据报道,大剂量强效CYP3A4/5诱导剂的最大诱导作用在合用该诱导剂治疗一周内出现。 如果阿昔替尼的剂量增加,应仔细监测患者的毒性。 6、一些不良药物反应的治疗可能需要暂停或永久中止阿昔替尼治疗,和/或降低阿昔替尼的剂量(见【注意事项】)。 如果停止与强效诱导剂合用,应立即将阿昔替尼的剂量恢复至开始强效CYP3A4/5诱导剂给药前使用的剂量(见【药物相互作用】)。
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首先,让我们来看看
阿昔替尼的作用。阿昔替尼主要通过抑制血管内皮生长因子受体的活性来发挥作用,进而抑制肿瘤的生长和扩散。血管内皮生长因子(VEGF)是一种重要的调节因子,它能够促进新血管的形成,为肿瘤提供充足的血液供应。在许多恶性肿瘤中,包括肾细胞癌,VEGF的表达水平明显升高,与肿瘤的进展和预后相关。阿昔替尼通过与VEGF受体结合,阻断信号通路的传导,从而抑制肿瘤的生长。
阿昔替尼的副作用也是需要我们关注的。主要的副作用包括高血压、嗜睡、乏力、腹泻等。高血压是使用阿昔替尼时最常见的副作用之一。此外,阿昔替尼还可能引起手足综合征,表现为脱皮、红肿、水肿和疼痛等症状。部分患者使用阿昔替尼可能还会出现食欲减退、恶心、呕吐、口干、皮疹等不适症状。此外,长期使用阿昔替尼还可能对肾脏和肝脏功能产生不良影响。因此,在使用阿昔替尼治疗肾细胞癌时,患者需要经常进行相关检查以监测身体的反应和毒副作用。
虽然阿昔替尼有一些副作用的可能,但在临床上它仍然是治疗肾细胞癌的一线药物之一。它能够明显延长肾癌患者的生存期,改善肾癌患者的生活质量。当然,在使用阿昔替尼之前还需要进行全面的评估,确保患者能够耐受和获益于这种药物。
综上所述,
阿昔替尼是一种用于治疗肾细胞癌的有效药物。它通过抑制血管内皮生长因子受体的活性,阻断肿瘤的血液供应,从而抑制肿瘤的生长和扩散。然而,阿昔替尼也可能引起一些副作用,如高血压、手足综合征等,因此在使用阿昔替尼时需要密切监测患者的身体反应和毒副作用。尽管如此,阿昔替尼仍然是治疗肾细胞癌的重要药物之一,能够明显延长患者的生存期,改善生活质量。