阿昔替尼
生产厂家:孟加拉碧康制药股份有限公司
功能主治:进展期肾细胞癌(RCC)的成人患者
用法用量: 用法用量 有肿瘤治疗经验的医生才可使用阿昔替尼治疗。 推荐剂量 1、阿昔替尼推荐的起始口服剂量为5mg(每日两次)。 阿昔替尼可与食物同服或在空腹条件下给药,每日两次给药的时间间隔约为12小时(见【药代动力学】)。 应用一杯水送服阿昔替尼。 2、只要观察到了临床获益,就应继续治疗,或直至发生不能接受的毒性,该毒性不能通过合并用药或剂量调整进行控制。 3、如果患者呕吐或漏服一次剂量,不应另外服用一次剂量。 应按常规服用下一次处方剂量。 剂量调整指南 建议根据患者安全性和耐受性的个体差异增加或降低剂量。 一、在治疗过程中,满足下述标准的患者可增加剂量: 1、能耐受阿昔替尼至少两周连续治疗、未出现2级以上不良反应(根据美国国立癌症研究所(NCI)不良事件常见术语标准[CTCAE])、血压正常、未接受降压药物治疗。 当推荐从5mgBID开始增加剂量时,可将阿昔替尼剂量增加至7mgBID,然后采用相同标准,进一步将剂量增加至10mgBID。 2、在治疗过程中,一些药物不良反应的治疗可能需要暂停或永久中止阿昔替尼给药,或降低阿昔替尼剂量(见【注意事项】)。 如果需要从5mgBID开始减量,则推荐剂量为3mgBID。 如果需要再次减量,则推荐剂量为2mgBID。 二、合用CYP3A4/5强效抑制剂: 1、应避免合用CYP3A4/5强效抑制剂(比如:酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、阿扎那韦、茚地那韦、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦、泰利霉素、伏立康唑)。 建议选择无CYP3A4/5抑制潜能或有CYP3A4/5微弱抑制潜能的药物作为替代的合用药物。 2、尽管尚未在接受CYP3A4/5强效抑制剂的患者中进行阿昔替尼剂量调整的研究,但如果必须与CYP3A4/5强效抑制剂合用,建议将阿昔替尼的剂量减半,因为预计降低剂量后,阿昔替尼血浆浓度-时间曲线下面积(AUC)将调整至不与抑制剂合用的AUC范围内。 3、可根据患者安全性和耐受性的个体差异增加或降低随后剂量。 如果停止与强效抑制剂合用,应将阿昔替尼剂量恢复至(当经过3-5个抑制剂半衰期后)开始CYP3A4/5强效抑制剂给药前使用的剂量(见【药物相互作用】和【药代动力学】)。 4、合用强效CYP3A4/5诱导剂阿昔替尼与强效CYP3A4/5诱导剂合用可能降低阿昔替尼的血浆浓度(见【药物相互作用】)。 建议选择无或仅有最低程度CYP3A4/5诱导可能性的药物作为替代的合用药物。 5、尽管尚未在接受强效CYP3A4/5诱导剂的患者中研究阿昔替尼剂量调整,但如果必须与强效CYP3A4/5诱导剂合用,建议逐渐增加阿昔替尼的剂量。 据报道,大剂量强效CYP3A4/5诱导剂的最大诱导作用在合用该诱导剂治疗一周内出现。 如果阿昔替尼的剂量增加,应仔细监测患者的毒性。 6、一些不良药物反应的治疗可能需要暂停或永久中止阿昔替尼治疗,和/或降低阿昔替尼的剂量(见【注意事项】)。 如果停止与强效诱导剂合用,应立即将阿昔替尼的剂量恢复至开始强效CYP3A4/5诱导剂给药前使用的剂量(见【药物相互作用】)。
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Axitinib(阿昔替尼)的作用与功效,Axitinib(Axitinib)是一种小分子酪氨酸激酶抑制剂。它对多种肿瘤类型显示出部分反应,用于治疗肾细胞癌(RCC)。疗效如下:1.抑制肿瘤生长。2.延长肾细胞癌患者的进展生存期。3.阿昔替尼(Axitinib)也被用于治疗术后复发的肾细胞癌患者。该药品在治疗相关疾病方面表现出色,疗效显著、安全性高。
阿昔替尼(Axitinib)是一种口服的靶向药物,属于酪氨酸激酶抑制剂,被广泛应用于晚期肾细胞癌(肾癌)的治疗。它通过抑制肿瘤生长所需的血管生成过程,从而减少肿瘤的血液供应。这种药物已被证明在肾癌患者中具有显著的疗效,能够延长患者的生存期并改善生活质量。
1. 阿昔替尼的作用机制
阿昔替尼通过抑制血管内皮生长因子受体(VEGFR)1、2、3的活性,阻断了肿瘤血管生成的信号传导路径。VEGFR是血管生成的重要调节者,它的过度活化与肿瘤血管生成和生长有关。阿昔替尼的作用机制在于阻断这一过程,抑制肿瘤细胞的血液供应,减缓肿瘤的生长和扩散。
2. 临床疗效
临床试验证实,阿昔替尼在肾癌治疗中具有显著的疗效。它被用作一线治疗或在其他治疗方案无效时作为后线治疗。患者在接受阿昔替尼治疗后通常能够获得较长的无进展生存期,并且其整体生存期也有所延长。这种药物能够减缓肿瘤的生长,减少肿瘤对患者造成的不适,并有助于提高患者的生活质量。
3. 用药注意事项和副作用
尽管阿昔替尼在肾癌治疗中显示出积极的疗效,但患者在使用过程中需要注意一些潜在的副作用。常见的副作用包括疲劳感、高血压、手脚皮肤反应(如手足综合征)、蛋白尿等。在服用期间,医生会密切监测患者的病情并调整剂量以减轻副作用的影响。
4. 治疗前的评估和患者选择
在决定是否使用阿昔替尼治疗肾癌前,医生会对患者进行全面的评估。这包括评估肿瘤的大小、位置和转移情况,以及患者的整体健康状况和其他潜在的并发症。根据评估结果,医生会制定个体化的治疗方案,确定是否适合使用阿昔替尼以及最佳的剂量和治疗方案。
综上所述,阿昔替尼作为一种靶向药物,在肾癌治疗中展现出明显的疗效。它通过抑制肿瘤血管生成,延长患者的无进展生存期和整体生存期,为肾癌患者带来了希望。在使用过程中需密切监测患者的病情和副作用,以确保最佳的治疗效果和患者的生活质量。