安立生坦
生产厂家:印度西普拉(Cipla)制药公司
功能主治:治疗肺动脉高压的ETAR拮抗剂,一年生存率高
用法用量:用法用量 必须由在肺动脉高压治疗方面有经验的医生决定是否开始本药治疗,并对治疗过程进行监测。 成人剂量 起始剂量为空腹或进餐后口服 5 mg 每日一次;如果耐受则可考虑调整为 10 mg 每日一次。 药片可在空腹或进餐后服用。 不能对药片进行掰半、压碎、或咀嚼。 没有在肺动脉高压患者中进行过高于 10 mg 每日一次剂量的研究。 在开始使用凡瑞克治疗前和治疗的过程中要进行肝功能的监测(见【注意事项】部分)。 育龄期女性 女性只有在妊娠测试阴性、以及使用两种合适的避孕方法进行避孕的情况下才能接受治疗,但如果患者已行输卵管结扎术或选择使用 T 型铜 380A IUD 或 LNg 20 IUS 进行避孕,则不需要采取另外的避孕措施。 接受凡瑞克治疗的育龄期女性应该每月进行妊娠测试(见【禁忌】和【注意事项】部分)。 已存在的肝损害 目前尚无关于已存在的肝损害对安立生坦药代动力学影响的研究。 因为体内和体外证据都表明,安立生坦的清除很大程度上依赖肝脏代谢和胆汁排泄,因此肝脏损害预计会对安立生坦的药代动力学产生明显的影响。 不建议中度或重度肝功能损害患者使用凡瑞克。 目前没有关于凡瑞克在已有轻度肝功能损害的患者中应用的资料;然而,在此类患者中安立生坦的暴露量可能会升高。 肝转氨酶升高 其它内皮素受体拮抗剂(ERAs)与转氨酶(AST,ALT)升高、肝毒性和肝衰竭病例相关。 对于开始服用凡瑞克后发生肝损伤的患者,应全面调查其肝损伤的诱因。 如转氨酶升高 > 5x ULN 或转氨酶升高还伴随胆红素 > 2x ULN,或伴有肝功能不全的症状或体征,并且可排除其他原因,则停用凡瑞克。 与环孢素 A 合用 与环孢素 A 合用时,凡瑞克的剂量应控制在 5 mg 每日一次以内(见【药物相互作用】、【药代动力学】部分)。
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肺动脉高压是一种通常导致肺部血管收缩、肺动脉高压、心脏负荷增加的慢性疾病。如果不及时、有效地进行治疗,肺动脉高压可能会导致心脏功能障碍、肺功能受损甚至生命威胁。因此,
安立生坦的问世,为肺动脉高压患者提供了新的治疗希望。
安立生坦是一种口服药物,具有良好的生物利用度,方便患者进行药物治疗。临床试验证明,安立生坦能够有效降低肺动脉高压患者的肺动脉血压,并改善患者的心功能。同时,安立生坦也能改善患者的运动耐力和生活质量,减轻症状,延缓病情进展。
安立生坦的主要作用机制是通过阻断内皮素受体A,降低血管收缩因子内皮素的活性,从而缓解肺动脉血管的痉挛,增加血管扩张因子一氧化氮的释放,降低肺动脉内皮细胞的增殖和纤维化反应。这些作用使得肺动脉的血流量得以增加,从而改善了患者的肺血液循环。
然而,尽管
安立生坦在肺动脉高压的治疗中表现出良好的效果,但仍然存在一定的副作用和风险。在使用安立生坦时,患者需要在医生的指导下合理用药,并注意药物给出的用药规范和禁忌症。安立生坦可能引起一些副作用,如头痛、面部潮红、体重增加、水肿等,但大多数副作用并不严重,并在治疗过程中逐渐减轻或消失。此外,安立生坦也有一些明确的禁忌症,如孕妇、有明显心脏功能不全、肝功能异常等患者不宜使用。
综上所述,
安立生坦作为一种治疗肺动脉高压的药物,通过阻断内皮素受体A的活性,改善肺动脉的血流量,降低血压,减轻症状,改善心功能,延缓疾病进展。然而,在使用过程中仍需严格遵循医生的指导,注意用药规范和禁忌症,以避免不必要的副作用和风险。另外,安立生坦也不是适用于所有患者的药物,因此在用药前还需要医生对患者的具体情况进行全面评估,并根据个体化的治疗方案进行药物选择和调整,以达到最佳的治疗效果。