安立生坦
生产厂家：印度西普拉(Cipla)制药公司
功能主治：治疗肺动脉高压的ETAR拮抗剂，一年生存率高
用法用量：用法用量 必须由在肺动脉高压治疗方面有经验的医生决定是否开始本药治疗，并对治疗过程进行监测。 成人剂量 起始剂量为空腹或进餐后口服 5 mg 每日一次;如果耐受则可考虑调整为 10 mg 每日一次。 药片可在空腹或进餐后服用。 不能对药片进行掰半、压碎、或咀嚼。 没有在肺动脉高压患者中进行过高于 10 mg 每日一次剂量的研究。 在开始使用凡瑞克治疗前和治疗的过程中要进行肝功能的监测(见【注意事项】部分)。 育龄期女性 女性只有在妊娠测试阴性、以及使用两种合适的避孕方法进行避孕的情况下才能接受治疗，但如果患者已行输卵管结扎术或选择使用 T 型铜 380A IUD 或 LNg 20 IUS 进行避孕，则不需要采取另外的避孕措施。 接受凡瑞克治疗的育龄期女性应该每月进行妊娠测试(见【禁忌】和【注意事项】部分)。 已存在的肝损害 目前尚无关于已存在的肝损害对安立生坦药代动力学影响的研究。 因为体内和体外证据都表明，安立生坦的清除很大程度上依赖肝脏代谢和胆汁排泄，因此肝脏损害预计会对安立生坦的药代动力学产生明显的影响。 不建议中度或重度肝功能损害患者使用凡瑞克。 目前没有关于凡瑞克在已有轻度肝功能损害的患者中应用的资料;然而，在此类患者中安立生坦的暴露量可能会升高。 肝转氨酶升高 其它内皮素受体拮抗剂(ERAs)与转氨酶(AST，ALT)升高、肝毒性和肝衰竭病例相关。 对于开始服用凡瑞克后发生肝损伤的患者，应全面调查其肝损伤的诱因。 如转氨酶升高 > 5x ULN 或转氨酶升高还伴随胆红素 > 2x ULN，或伴有肝功能不全的症状或体征，并且可排除其他原因，则停用凡瑞克。 与环孢素 A 合用 与环孢素 A 合用时，凡瑞克的剂量应控制在 5 mg 每日一次以内(见【药物相互作用】、【药代动力学】部分)。
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PAH通常由肺血管收缩和肺血管内皮功能异常引起。肺血管的收缩会限制了血液在肺部流动的能力，并且使得肺动脉中的血压升高。内皮功能异常会导致血管壁的增厚，降低了血管的弹性和扩张性。这些变化会导致肺血管阻力增加，使得心脏需要更多的力量来将血液送到肺部及全身。如果不及时治疗，PAH可能会导致患者的生命质量下降以及心脏和肺部功能的严重损害。
安立生坦是一种选择性内皮素A受体拮抗剂(ETA受体拮抗剂)，通过作用于血管壁上这一受体，阻断了PAH发展的关键信号通路。内皮素A是一种导致肺血管收缩和密度增加的物质，而ETA受体拮抗剂能够减少内皮素A的作用，从而防止和逆转这些变化。安立生坦的应用能够减少肺血管阻力，降低血压，并最终提高患者的生活质量。安立生坦的疗效已经在多项临床试验中得到验证。一项随机对照试验发现，安立生坦治疗组的患者在六分钟步行测试中的距离显著增加，同时心功能也有所改善。此外，安立生坦还可以改善患者的耐受运动能力、减少症状发作的次数，并延缓病情进展。
虽然安立生坦在治疗PAH方面效果显著，但是患者在使用该药时需要注意一些事项。首先，安立生坦可能会引起肝功能异常，因此患者需定期监测肝功能，并在发现异常情况时及时就医。其次，安立生坦不能用于孕妇或哺乳期妇女，因为该药可能对胎儿或婴儿造成损害。最后，安立生坦与其他药物之间可能存在相互作用，因此患者在使用该药前需告知医生自己正在使用的其他药物。
总体而言，安立生坦的问世为患有PAH的患者提供了新的治疗选择。通过作用于血管壁上的ETA受体，安立生坦能够减少肺血管阻力，降低血压，改善患者的生活质量。然而，患者在使用该药时需认真遵循医生的嘱咐，并注意可能出现的副作用。相信随着科学技术的进一步发展，我们对PAH的了解会不断加深，为患者提供更加有效和安全的治疗手段。
