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妥卡替尼的作用机理

发布时间:2023-09-09 08:11:33 阅读:82 来源:问药网
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图卡替尼

图卡替尼 生产厂家:老挝国立第二制药厂 功能主治:口服TKI,治疗HER2阳性乳腺癌,提高2年总生存率 用法用量:用法用量  推荐剂量为300毫克,每日2次与曲妥珠单抗和卡培他滨联合口服,直至疾病进展或出现不可接受的毒性。  建议患者吞咽整个TUKYSA(妥卡替尼)片剂,吞咽前不要咀嚼,压碎或分裂。  患者不要服用破裂或不完整的片剂。  患者每天间隔大约12个小时服用TUKYSA(妥卡替尼),空腹服用。
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  妥卡替尼起作用的机制是通过抑制HER2受体及其下游信号通路的活性。HER2(上皮生长因子受体2)是一种膜表达的酪氨酸激酶受体,在正常细胞中对细胞生长和分化有着重要作用。然而,在HER2阳性乳腺癌中,由于HER2基因的过度表达或突变,HER2信号通路被异常激活,从而导致恶性细胞的快速增殖和转移。
  妥卡替尼的主要作用是通过抑制HER2受体的酪氨酸激酶活性,阻断其信号通路的进一步传导。与传统的DOX(靶向治疗药物三大靶)相比,妥卡替尼更专一地针对HER2受体,可以更有效地抑制HER2信号通路。通过与HER2受体结合,妥卡替尼阻断了受体的磷酸化和激活,从而抑制了下游信号通路的过度活化。这些信号通路包括PI3K/Akt、Ras-Raf-MEK-ERK等重要的细胞增殖和生存通路。
妥卡替尼  除了直接抑制HER2信号通路外,妥卡替尼还具有其他辅助作用。例如,妥卡替尼可以阻断肿瘤血管生成,通过抑制VEGFR2(血管内皮细胞生长因子受体2)和PDGFR(血小板源性生长因子受体)等受体的活性,降低肿瘤血供,从而抑制肿瘤的生长和转移。
  此外,妥卡替尼还可以增强免疫细胞的活性。在HER2阳性乳腺癌中,妥卡替尼可以激活区域性的免疫反应,诱导CD8+T细胞、自然杀伤细胞和巨噬细胞等免疫细胞的活性。这些免疫细胞能够引发抗肿瘤的免疫反应,提高患者的治疗效果。
  总的来说,妥卡替尼通过抑制HER2信号通路的活性以及其他辅助作用,可以抑制肿瘤的生长、转移和血供,并激活免疫细胞的活性。这使得妥卡替尼成为一种有效的口服靶向治疗药物,用于治疗HER2阳性乳腺癌患者。然而,正如其他药物一样,妥卡替尼也可能会伴随一些不良反应,例如腹泻、恶心和疲劳等。因此,在使用妥卡替尼时,医生需要根据患者的具体情况来评估药物的疗效和不良反应风险,以制定最佳的治疗方案。