威罗非尼
生产厂家:瑞士罗氏制药公司
功能主治:用于BRAF V600 突变阳性不可切除或转移性黑色素瘤
用法用量:用法用量 患者必须经由CFDA批准的检测方法确定的证明肿瘤为BRAFV600突变阳性,才可使用维莫非尼治疗。 维莫非尼不能用于BRAF野生型黑素瘤患者。 标准剂量 维莫非尼的推荐剂量为960mg(四片240mg片剂),每日2次。 首剂药物应在上午服用,第二剂应在此后约12小时,即晚上服用。 每次服药均可随餐或空腹服用。 用一杯水送服药物,服药时整片吞下维莫非尼片剂。 不应咀嚼或碾碎维莫非尼片剂。 治疗持续时间 建议维莫非尼治疗应持续至疾病进展或发生不可接受的毒性反应。 漏服 如果漏服一剂药物,可在下一剂服药4小时以前补服漏服的药物,以维持每日2次的给 药方案。 不应同时服用两剂药物。 呕吐 如果维莫非尼服药后发生呕吐,患者不应追加剂量,而应按常规剂量继续治疗。 剂量调整 对于伴有症状的不良事件或QTc间期延长的处理,可能需要降低剂量、暂时中断用药或停止维莫非尼治疗。 对于出现皮肤鳞状细胞癌(cuSCC)不良事件,不建议调整剂量或中断用药。 不建议采用低于480mg每日两次的剂量。 特殊人群剂量说明 老年人:对于年龄≥65岁的患者,无特殊剂量调整需求。 儿童:尚未在儿童和青少年人群(小于18岁)中进行有关维莫非尼的安全性和疗效研究。 肾功能受损:对于轻度或中度肾功能受损的患者,无需进行起始剂量调整。 对于重度肾功能受损的患者,由于数据不足,无法确定是否需要进行剂量调整。 肝功能受损:对于轻度或中度肝功能受损的患者,无需进行起始剂量调整。 对于重度肝功能受损的患者中,由于数据不足,无法确定是否需要进行剂量调整。
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维莫非尼的主要作用机制是靶向抑制突变的BRAF基因。BRAF V600 突变是黑色素瘤中最常见的突变之一,约占黑色素瘤患者的50%。这种突变会导致信号转导通路的异常激活,从而促进黑色素瘤细胞的生长和扩散。维莫非尼作为一种BRAF抑制剂,能够选择性地阻断这一异常信号通路,从而抑制黑色素瘤细胞的增殖。
维莫非尼的治疗效果在临床试验中已得到证实。一项III期临床试验(BRIM3试验)表明,与传统化疗相比,维莫非尼能够显著延长BRAF V600突变阳性黑色素瘤患者的无进展生存期(progression-free survival)。研究结果显示,接受维莫非尼治疗的患者的中位无进展生存期为6.9个月,而接受化疗的患者为1.6个月。此外,维莫非尼还可显著提高总体生存期(overall survival),使BRAF V600突变阳性黑色素瘤患者的生存时间延长。
除了这些显著的临床效果,
维莫非尼也具有良好的耐受性。在临床试验中,相对于传统化疗,维莫非尼的毒副作用更少,且大多为轻度或中度的不良反应,能够被患者较好地耐受。常见的不良反应包括疲劳、皮肤反应(如皮疹和脱发)、关节痛等。少数患者可能会出现严重的不良反应,如发生皮肤癌(鳞状细胞癌)等,但这种情况较为罕见。
需要注意的是,维莫非尼仅适用于携带BRAF V600突变的黑色素瘤患者。在治疗前,需要对患者进行基因突变检测,以确定是否适合接受该药物治疗。此外,维莫非尼在治疗过程中还需要密切监测患者的病情及副作用,并根据需要进行调整和管理。
总而言之,维莫非尼作为一种靶向药物在BRAF V600突变阳性不可切除或转移性黑色素瘤的治疗中具有显著的功效和作用。它不仅能够显著延长患者的无进展生存期,提高总体生存期,而且具有较好的耐受性。然而,作为一种高度个体化的治疗方法,维莫非尼的应用必须准确确定适应症,并在治疗过程中进行密切监测和管理,以确保患者获得最佳的疗效和安全性。