硫酸艾沙康唑冻干粉注射剂
生产厂家:美国辉瑞公司(Pfizer Inc.)
功能主治:侵袭性霉菌病广谱抗菌药,全因死亡率降低
用法用量:用法用量 剂量 早期靶向治疗(先发制人或诊断驱动的治疗)可能会在特定诊断测试确认疾病之前开始。 然而,一旦获得这些结果,应相应调整抗真菌治疗。 负荷剂量 推荐的负荷剂量是在前48小时内每8小时重新配制和稀释(相当于200mg艾沙康唑)一瓶(总共6次给药)。 维持剂量 推荐的维持剂量是在最后一次负荷剂量后12至24小时开始,每天一次重构和稀释(相当于200mg艾沙康唑)后的一瓶。 治疗持续时间应由临床反应决定。 对于超过6个月的长期治疗,应仔细考虑收益-风险平衡。 改用口服艾沙康唑 CRESEMBA也可作为含有100mg艾沙康唑的硬胶囊提供。 基于高口服生物利用度(98%,参见第5.2节),当有临床指征时,静脉给药和口服给药之间切换是合适的。 老年 老年患者无需调整剂量;然而,老年患者的临床经验有限。 肾功能不全 肾功能不全患者,包括终末期肾病患者无需调整剂量。 肝功能损害 轻度或中度肝功能损害(Child-Pugh A级和B级)患者无需调整剂量。 尚未在严重肝功能损害(Child-Pugh C级)患者中研究艾沙康唑。 除非认为潜在益处大于风险,否则不推荐在这些患者中使用。 儿科人群 尚未确定CRESEMBA在18岁以下儿童中的安全性和有效性。 没有可用数据。 给药方法 静脉使用。 处理或使用药物前的预防措施 CRESEMBA必须重新配制,然后进一步稀释至对应于约0.8mg/mL 艾沙康唑的浓度,通过静脉输注给药前至少1小时以降低输注相关反应的风险。 输液必须通过带有在线过滤器的输液器进行给药,该过滤器带有由聚醚砜(PES)制成的微孔膜,孔径为0.2μm至1.2μm。 CRESEMBA必须仅作为静脉输注给予。 关于给药前CRESEMBA的重构和稀释的详细说明
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硫酸艾沙康唑冻干粉注射剂(Isavuconazonium Sulfate)是一种二代黴素类抗真菌药物,一直被广泛应用于多种真菌感染的治疗方案之中。本文对该药物的合成路线和优势特色进行了解析。
一、艾沙康唑冻干粉注射剂的优势
硫酸艾沙康唑冻干粉注射剂(Isavuconazonium Sulfate)具有优异的抗真菌活性和强的耐药性,同时也具有组织渗透能力强、可以与血浆蛋白结合率低等优点。相比其他黴素类抗真菌药,硫酸艾沙康唑冻干粉注射剂不仅能够治疗广谱的真菌感染病症,同时也可以弥补其他抗真菌药物的局限性。
二、艾沙康唑的合成路线
1.氧化环合法:
氧化环合法是艾沙康唑的传统合成路线。该合成路线的主要步骤分为三个阶段:2-乙氧基苯甲酸、N-甲基-2-氧代托烯酮和杂环合成。
2.环加成法:
环加成法是艾沙康唑的现代合成路线。该路线的主要步骤分为两个阶段:环加成反应和脱保护反应。
除了以上两种主流的合成路线,近年来还有学者提出通过脂肪酸合成来获得艾沙康唑的方法。
三、总结
本文对艾沙康唑冻干粉注射剂的优势和主流的合成路线进行了阐述,对于我们更好地了解该药物的发展趋势和应用前景具有一定的指导和参考作用。未来,随着科技的进步,相信该药物的应用范围和治疗效果会进一步提升和扩大。