安立生坦
生产厂家:印度西普拉(Cipla)制药公司
功能主治:治疗肺动脉高压的ETAR拮抗剂,一年生存率高
用法用量:用法用量 必须由在肺动脉高压治疗方面有经验的医生决定是否开始本药治疗,并对治疗过程进行监测。 成人剂量 起始剂量为空腹或进餐后口服 5 mg 每日一次;如果耐受则可考虑调整为 10 mg 每日一次。 药片可在空腹或进餐后服用。 不能对药片进行掰半、压碎、或咀嚼。 没有在肺动脉高压患者中进行过高于 10 mg 每日一次剂量的研究。 在开始使用凡瑞克治疗前和治疗的过程中要进行肝功能的监测(见【注意事项】部分)。 育龄期女性 女性只有在妊娠测试阴性、以及使用两种合适的避孕方法进行避孕的情况下才能接受治疗,但如果患者已行输卵管结扎术或选择使用 T 型铜 380A IUD 或 LNg 20 IUS 进行避孕,则不需要采取另外的避孕措施。 接受凡瑞克治疗的育龄期女性应该每月进行妊娠测试(见【禁忌】和【注意事项】部分)。 已存在的肝损害 目前尚无关于已存在的肝损害对安立生坦药代动力学影响的研究。 因为体内和体外证据都表明,安立生坦的清除很大程度上依赖肝脏代谢和胆汁排泄,因此肝脏损害预计会对安立生坦的药代动力学产生明显的影响。 不建议中度或重度肝功能损害患者使用凡瑞克。 目前没有关于凡瑞克在已有轻度肝功能损害的患者中应用的资料;然而,在此类患者中安立生坦的暴露量可能会升高。 肝转氨酶升高 其它内皮素受体拮抗剂(ERAs)与转氨酶(AST,ALT)升高、肝毒性和肝衰竭病例相关。 对于开始服用凡瑞克后发生肝损伤的患者,应全面调查其肝损伤的诱因。 如转氨酶升高 > 5x ULN 或转氨酶升高还伴随胆红素 > 2x ULN,或伴有肝功能不全的症状或体征,并且可排除其他原因,则停用凡瑞克。 与环孢素 A 合用 与环孢素 A 合用时,凡瑞克的剂量应控制在 5 mg 每日一次以内(见【药物相互作用】、【药代动力学】部分)。
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首先,
安立生坦和波生坦在化学结构上略有不同。安立生坦是一种高度选择性的A型内皮素受体(ET-Ra)拮抗剂,而波生坦是一种非选择性的A型和B型内皮素受体(ET-Ra和ET-Rb)拮抗剂。这意味着安立生坦仅与ET-Ra结合,而波生坦同时与ET-Ra和ET-Rb结合。这种选择性差异可能导致在它们的药效和副作用方面存在一定的区别。
其次,
安立生坦和波生坦在用法上也有一些差异。安立生坦通常以单剂量(通常是5或10毫克)一次每日口服,而波生坦则需要以两次每天口服。这意味着患者在选择合适的治疗方案时需要考虑到这种差异。
此外,安立生坦和波生坦在药物代谢和潜在药物相互作用方面也有所不同。安立生坦主要通过肾脏代谢,所以在患者存在肾功能损害时需要剂量调整。波生坦则主要通过肝脏代谢,因此在肝功能损害的患者中也需要进行剂量调整。此外,与波生坦相比,安立生坦与抗凝剂华法林(Coumadin)的相互作用较少,因此更适合那些同时接受华法林治疗的患者。
最后,
安立生坦和波生坦的研究结果显示,它们对患者的治疗效果可能略有不同。一项研究表明,与波生坦相比,安立生坦可能更有效地降低肺动脉内皮素水平,减轻心肺负荷,从而改善症状和生活质量。然而,这些结论仍然需要进一步的研究来得到确认。
总的来说,安立生坦和波生坦是治疗肺动脉高压的两种常用药物,尽管它们属于同一类药物,但在化学结构、用法、药物代谢和潜在药物相互作用方面存在一些区别。患者和医生在制定治疗方案时应考虑到这些区别,并根据患者的具体情况选择合适的药物。