威罗非尼
生产厂家:瑞士罗氏制药公司
功能主治:用于BRAF V600 突变阳性不可切除或转移性黑色素瘤
用法用量:用法用量 患者必须经由CFDA批准的检测方法确定的证明肿瘤为BRAFV600突变阳性,才可使用维莫非尼治疗。 维莫非尼不能用于BRAF野生型黑素瘤患者。 标准剂量 维莫非尼的推荐剂量为960mg(四片240mg片剂),每日2次。 首剂药物应在上午服用,第二剂应在此后约12小时,即晚上服用。 每次服药均可随餐或空腹服用。 用一杯水送服药物,服药时整片吞下维莫非尼片剂。 不应咀嚼或碾碎维莫非尼片剂。 治疗持续时间 建议维莫非尼治疗应持续至疾病进展或发生不可接受的毒性反应。 漏服 如果漏服一剂药物,可在下一剂服药4小时以前补服漏服的药物,以维持每日2次的给 药方案。 不应同时服用两剂药物。 呕吐 如果维莫非尼服药后发生呕吐,患者不应追加剂量,而应按常规剂量继续治疗。 剂量调整 对于伴有症状的不良事件或QTc间期延长的处理,可能需要降低剂量、暂时中断用药或停止维莫非尼治疗。 对于出现皮肤鳞状细胞癌(cuSCC)不良事件,不建议调整剂量或中断用药。 不建议采用低于480mg每日两次的剂量。 特殊人群剂量说明 老年人:对于年龄≥65岁的患者,无特殊剂量调整需求。 儿童:尚未在儿童和青少年人群(小于18岁)中进行有关维莫非尼的安全性和疗效研究。 肾功能受损:对于轻度或中度肾功能受损的患者,无需进行起始剂量调整。 对于重度肾功能受损的患者,由于数据不足,无法确定是否需要进行剂量调整。 肝功能受损:对于轻度或中度肝功能受损的患者,无需进行起始剂量调整。 对于重度肝功能受损的患者中,由于数据不足,无法确定是否需要进行剂量调整。
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BRAF V600是一种突变蛋白,它在黑色素瘤细胞中的表达过程中发生突变,导致细胞增殖信号通路的异常激活。这种异常激活促使黑色素瘤细胞开始大量繁殖,并以更快的速度扩散到其他部位,形成不可切除或是转移性黑色素瘤。
威罗菲尼通过抑制突变的BRAF V600蛋白的活性来发挥作用。具体来说,威罗菲尼通过竞争性地结合并阻断突变BRAF V600激酶的活性位点,从而有效地抑制了黑色素瘤细胞生长和分裂的过程。
此外,威罗菲尼还能够影响其他相关的蛋白分子,如MEK(Mitogen-Activated Protein Kinase/ERK kinase)。MEK是BRAF信号通路的下游分子,威罗菲尼的作用可以抑制MEK的活性,进一步抑制信号通路的传递,从而起到火力全开的抑制黑色素瘤细胞扩散和生长的效果。
通过这种作用机制,威罗菲尼可以阻断黑色素瘤细胞生长所需的信号通路,从而抑制瘤细胞的增殖和扩散。虽然威罗菲尼并不能完全治愈黑色素瘤,但它能够显著延长患者的生存期,并提高生活质量。
威罗菲尼通常以口服药物的形式给予患者,患者需要按照医生的指示定期服用。在治疗过程中,医生会定期监测患者的病情和血液指标,以调整药物剂量和评估疗效。
虽然威罗菲尼是一种有效的抗癌药物,但也存在一些不良反应。常见的不良反应包括乏力、恶心、皮肤病变等。然而,这些不良反应通常是可控的,并且很多患者能够通过调整治疗剂量或采取其他支持措施来缓解不适。
总的来说,
威罗菲尼是一种有效的用于治疗BRAF V600突变阳性不可切除或转移性黑色素瘤的药物。通过抑制黑色素瘤细胞生长所需的信号通路,威罗菲尼能够显著延长患者的生存期,并提高生活质量。然而,在使用威罗菲尼的过程中,患者需要密切配合医生的监测和指导,并注意不良反应的出现,及时采取措施以减轻不适。