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阿昔替尼吃多久耐药了

发布时间:2023-09-10 20:15:27 阅读:96 来源:问药网
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阿昔替尼

阿昔替尼 生产厂家:孟加拉碧康制药股份有限公司 功能主治:进展期肾细胞癌(RCC)的成人患者 用法用量:  用法用量  有肿瘤治疗经验的医生才可使用阿昔替尼治疗。  推荐剂量  1、阿昔替尼推荐的起始口服剂量为5mg(每日两次)。  阿昔替尼可与食物同服或在空腹条件下给药,每日两次给药的时间间隔约为12小时(见【药代动力学】)。  应用一杯水送服阿昔替尼。  2、只要观察到了临床获益,就应继续治疗,或直至发生不能接受的毒性,该毒性不能通过合并用药或剂量调整进行控制。  3、如果患者呕吐或漏服一次剂量,不应另外服用一次剂量。  应按常规服用下一次处方剂量。  剂量调整指南  建议根据患者安全性和耐受性的个体差异增加或降低剂量。  一、在治疗过程中,满足下述标准的患者可增加剂量:  1、能耐受阿昔替尼至少两周连续治疗、未出现2级以上不良反应(根据美国国立癌症研究所(NCI)不良事件常见术语标准[CTCAE])、血压正常、未接受降压药物治疗。  当推荐从5mgBID开始增加剂量时,可将阿昔替尼剂量增加至7mgBID,然后采用相同标准,进一步将剂量增加至10mgBID。  2、在治疗过程中,一些药物不良反应的治疗可能需要暂停或永久中止阿昔替尼给药,或降低阿昔替尼剂量(见【注意事项】)。  如果需要从5mgBID开始减量,则推荐剂量为3mgBID。  如果需要再次减量,则推荐剂量为2mgBID。  二、合用CYP3A4/5强效抑制剂:  1、应避免合用CYP3A4/5强效抑制剂(比如:酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、阿扎那韦、茚地那韦、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦、泰利霉素、伏立康唑)。  建议选择无CYP3A4/5抑制潜能或有CYP3A4/5微弱抑制潜能的药物作为替代的合用药物。  2、尽管尚未在接受CYP3A4/5强效抑制剂的患者中进行阿昔替尼剂量调整的研究,但如果必须与CYP3A4/5强效抑制剂合用,建议将阿昔替尼的剂量减半,因为预计降低剂量后,阿昔替尼血浆浓度-时间曲线下面积(AUC)将调整至不与抑制剂合用的AUC范围内。  3、可根据患者安全性和耐受性的个体差异增加或降低随后剂量。  如果停止与强效抑制剂合用,应将阿昔替尼剂量恢复至(当经过3-5个抑制剂半衰期后)开始CYP3A4/5强效抑制剂给药前使用的剂量(见【药物相互作用】和【药代动力学】)。  4、合用强效CYP3A4/5诱导剂阿昔替尼与强效CYP3A4/5诱导剂合用可能降低阿昔替尼的血浆浓度(见【药物相互作用】)。  建议选择无或仅有最低程度CYP3A4/5诱导可能性的药物作为替代的合用药物。  5、尽管尚未在接受强效CYP3A4/5诱导剂的患者中研究阿昔替尼剂量调整,但如果必须与强效CYP3A4/5诱导剂合用,建议逐渐增加阿昔替尼的剂量。  据报道,大剂量强效CYP3A4/5诱导剂的最大诱导作用在合用该诱导剂治疗一周内出现。  如果阿昔替尼的剂量增加,应仔细监测患者的毒性。  6、一些不良药物反应的治疗可能需要暂停或永久中止阿昔替尼治疗,和/或降低阿昔替尼的剂量(见【注意事项】)。  如果停止与强效诱导剂合用,应立即将阿昔替尼的剂量恢复至开始强效CYP3A4/5诱导剂给药前使用的剂量(见【药物相互作用】)。
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  阿昔替尼(Axitinib)是一种抗癌药物,用于治疗肾细胞癌。它属于一类叫做靶向治疗的药物,它可以通过抑制肿瘤血管生成的生长因子受体,减少血管生成,从而抑制肿瘤生长和扩散。
  然而,随着时间的推移,某些病人可能会发现阿昔替尼的疗效下降。这就是所谓的耐药性。耐药性是一种药物在长时间使用后逐渐减少其效果的现象。
阿昔替尼  阿昔替尼耐药性的发生机制并不完全清楚,但有几个因素可能与此有关。首先,阿昔替尼可能仅对某些肾细胞癌细胞系有效,而对其他细胞系无效。这可能导致在同一病人中存在不同细胞系的混合,因此只有某些肿瘤细胞受到药物的影响,而其他则不受影响。
  其次,细胞内的一些遗传变异可能导致耐药性的发生。阿昔替尼通过阻断血管生成途径来抑制肿瘤生长,但某些变异可能导致该途径的其他分支途径活动增强。这样,即使阿昔替尼继续使用,肿瘤仍然可以使用其他途径维持其生长和扩散。
  另外,肿瘤内的部分细胞可能通过某些机制来增加耐药性。例如,它们可能通过增加药物转运蛋白的表达来增加药物泵出细胞的速度,从而减少药物在细胞内的浓度。此外,肿瘤细胞也可以激活一些修复机制来修复药物对细胞DNA的损坏,从而减少药物的效果。
  然而,即使出现耐药性,病人仍有一些选择。在某些情况下,医生可能会选择更换靶向治疗药物,例如索拉非尼(Sorafenib)或帕帕尼布(Pazopanib)。这些药物与阿昔替尼具有相似的作用机制,但与之不同的是,它们对肾癌细胞有更强的抑制作用。另外,免疫治疗也是一个选择,例如重组人血管内皮生长因子受体2(VEGFR2)抗体。
  总之,阿昔替尼在治疗肾细胞癌中被广泛使用,但它也存在一定的耐药性问题。耐药性的发生机制复杂多样,涉及细胞系选择、遗传变异以及细胞内机制的改变等。对于出现耐药性的病人,医生可能会选择其他药物或治疗方式来提高疗效。并且,研究人员也在不断努力寻找新的治疗策略,以克服耐药性。