马昔腾坦
生产厂家:印度纳科Natco制药有限公司
功能主治:肺动脉高压的内皮素受体拮抗剂,降低发病率和死亡率
用法用量:用法用量 应该由在肺动脉高压治疗方面具有经验的医生启动治疗,并对治疗进行监测。 剂量本品的推荐剂量是10mg,每日一次口服。 可随餐或空腹服用。 不建议患者将药片掰半、压碎或咀嚼服用。 尚未在PAH患者中进行过高于10mg,每日一次剂量的研究,故不建议使用。 漏服应每天在固定时间服用本品。 如果漏服应尽快补服,并在固定时间服用下一剂药物,同时需告知患者不得服用双倍剂量来弥补漏服的那次剂量。 育龄期女性的妊娠试验育龄期女性只有妊娠试验结果为阴性时才可开始使用本品治疗。 治疗期间应每月进行一次妊娠试验(见[孕妇及晡乳期妇女用药]部分)。 肝功能不全患者根据药代动力学数据,在轻度、中度或重度肝功能损伤患者中,无需进行剂量调整(见[药代动力学]部分)。 然而,在中度或重度肝功能损伤的PAH患者中,尚没有应用本品的临床经验。 不推荐在中度肝损伤患者中使用本品。 不得在重度肝损伤患者中或肝脏转氨酶出现有临床意义增高(高于正常上限3倍(>3xULN))的患者中启动本品治疗。 在开始使用本品前应进行肝酶检查,并在治疗期间依据临床情况复查。 (见[注意事项]部分)。 肾功能不全患者根据药代动力学数据,在肾功能损伤患者中不需调整剂量。 尚无本品在重度肾功能损伤PHA患者中使用的临床经验,建议在此人群使用要谨慎。 肾功能不全的患者使用本品治疗过样中出现低血压和贫血的风险可能更高,因此,应考虑监测血压和血红蛋白。 不推荐在接受透析的患者中使用本品(见[药代动力学]部分)。
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马昔腾坦(Macitentan)是一种口服内皮素受体(A-ET)拮抗剂,可有效治疗严重的肺动脉高压(PAH)。具体来说,它是由一种化合物,BQ-123,改良而成的药物,强调了其对内皮素系统的高选择性和互补作用。
肺动脉高压常规治疗的主要目的是改善患者的症状和生存质量,主要采用的药物为内皮素类药物(如波生坦、阿替地尔)和磷酸二酯酶抑制剂(如-西地那非)。但这些药物并不能治愈PAH,在长期使用时也会出现耐药性和其他不良反应。马昔腾坦是一种新型的PAH治疗药物,它不仅在提高运动耐量和改善生存率中优于传统治疗方案,还可以减轻病情恶化的风险。
马昔腾坦的临床使用
马昔腾坦在单用或联合其他药物时,显示出显著的治疗PAH的效果。在SERAPHIN试验中,马昔腾坦连续使用52周治疗PAH患者,相对于安慰剂组,显著减少了收住院治疗和PAH相关死亡的风险。此外,调研还显示,在患者疾病长期发展时马昔腾坦也有着有效的维持作用。
这种药物在肺血管疾病的治疗中表现出卓越的潜力。同时,
马昔腾坦还可以缓解鼾症,对于患有慢性阻塞性肺疾病和其他相关疾病的患者有帮助。但需要注意的是,由于马昔腾坦对肝脏功能的影响,因此每3个月需要进行肝功能监测。
总结
马昔腾坦是一种作用于内皮素系统的新型口服药物,在治疗PAH和其他呼吸道疾病方面表现出了良好的应用前景。尤其是在长期使用时,具有更高的安全性和耐受性。随着更多的研究洞察到马昔腾坦的临床应用,它有望改变肺动脉高压的治疗方案。