美替拉酮是一种脱羟化酶抑制剂,通常用于诊断性试验。垂体腺细胞合成和分泌ACTH的过程中,初级合成产物是泌乳素前体。泌乳素前体经过酪氨酸羟化酶的作用,可能被转化为ACTH和β-内啡肽等多种神经肽类物质。美替拉酮抑制了该过程中的脱羟化反应,从而减少了ACTH的产生。
该药物还可以减少STH(生长激素)和其他促性腺激素的合成与分泌。几乎所有垂体细胞产生的激素都受到美替拉酮的抑制。
美替拉酮的主要医学用途是垂体功能亢进症的治疗,包括库欣综合征、垂体性依赖性皮质醇增多症等。在这些疾病中,过度分泌的ACTH会导致皮质醇等多种肾上腺皮质激素的过度合成。
治疗库欣综合征时,美替拉酮通常用作一种促肾上腺皮质激素试验。这种试验可以通过刺激垂体分泌ACTH,来检查肾上腺皮质功能是否正常。美替拉酮可以用于减轻皮质醇的过度分泌,同时也可以评估患者对垂体切除术后的疗效。
美替拉酮还可以作为治疗精神分裂症的辅助药物。研究表明,该药物可以减少部分患者的血浆噻嗪类神经递质的水平,而这些神经递质已被证实在精神分裂症发病机制中扮演了重要的角色。
美替拉酮除了一些常见的不良反应如头痛、眩晕、恶心外,还可能引发肝功能损伤、皮疹、嗜睡、抑制性嗜睡和性功能障碍等。
总体而言,美替拉酮是一种非常重要的内分泌调节药物,可以帮助减少过度分泌的ACTH和垂体腺细胞产生的其他激素。然而,在使用该药物时,医生需要对其不良反应和作用机制有一个全面的了解。