威罗非尼
生产厂家:瑞士罗氏制药公司
功能主治:用于BRAF V600 突变阳性不可切除或转移性黑色素瘤
用法用量:用法用量 患者必须经由CFDA批准的检测方法确定的证明肿瘤为BRAFV600突变阳性,才可使用维莫非尼治疗。 维莫非尼不能用于BRAF野生型黑素瘤患者。 标准剂量 维莫非尼的推荐剂量为960mg(四片240mg片剂),每日2次。 首剂药物应在上午服用,第二剂应在此后约12小时,即晚上服用。 每次服药均可随餐或空腹服用。 用一杯水送服药物,服药时整片吞下维莫非尼片剂。 不应咀嚼或碾碎维莫非尼片剂。 治疗持续时间 建议维莫非尼治疗应持续至疾病进展或发生不可接受的毒性反应。 漏服 如果漏服一剂药物,可在下一剂服药4小时以前补服漏服的药物,以维持每日2次的给 药方案。 不应同时服用两剂药物。 呕吐 如果维莫非尼服药后发生呕吐,患者不应追加剂量,而应按常规剂量继续治疗。 剂量调整 对于伴有症状的不良事件或QTc间期延长的处理,可能需要降低剂量、暂时中断用药或停止维莫非尼治疗。 对于出现皮肤鳞状细胞癌(cuSCC)不良事件,不建议调整剂量或中断用药。 不建议采用低于480mg每日两次的剂量。 特殊人群剂量说明 老年人:对于年龄≥65岁的患者,无特殊剂量调整需求。 儿童:尚未在儿童和青少年人群(小于18岁)中进行有关维莫非尼的安全性和疗效研究。 肾功能受损:对于轻度或中度肾功能受损的患者,无需进行起始剂量调整。 对于重度肾功能受损的患者,由于数据不足,无法确定是否需要进行剂量调整。 肝功能受损:对于轻度或中度肝功能受损的患者,无需进行起始剂量调整。 对于重度肝功能受损的患者中,由于数据不足,无法确定是否需要进行剂量调整。
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维罗非尼是一种BRAF酪氨酸激酶抑制剂,通过抑制BRAF蛋白的激活,阻断了细胞生长和分裂的信号通路。BRAF V600突变是黑色素瘤中最常见的突变类型,约占患者的50-60%。这一突变导致了BRAF蛋白的过度激活,进而促进了黑色素瘤的发展和转移。维罗非尼的作用是通过抑制这种过度激活的信号通路来阻断黑色素瘤的增长和扩散。
维罗非尼的疗效在临床试验中得到了证实。在一项关键性的研究中,对322名患有BRAF V600突变的不可切除或转移性黑色素瘤患者进行了随机试验。结果显示,与传统化疗相比,维罗非尼显著延长了患者的无进展生存期(median progression-free survival,mPFS)和总生存期(median overall survival,mOS)。其中,维罗非尼组的mPFS为6.9个月,而常规化疗组的mPFS仅为1.6个月。维罗非尼组的mOS为13.6个月,而常规化疗组的mOS仅为9.7个月。这一研究结果证实了维罗非尼在BRAF V600突变黑色素瘤治疗中的卓越疗效。
此外,
维罗非尼的副作用相对较小。在临床试验中,常见的不良反应包括皮肤疹、死亡或腺样瘤性汗腺炎以及关节痛等。这些副作用通常可以通过适当的处理和调整剂量来管理和控制。维罗非尼的耐受性良好,使其成为黑色素瘤患者的理想选择。
然而,虽然维罗非尼在治疗BRAF V600突变黑色素瘤方面取得了显著的进展,但也有一些限制和挑战。首先,维罗非尼只适用于BRAF V600突变的黑色素瘤患者。对于没有这一突变的患者,维罗非尼可能无效。其次,长期使用维罗非尼可能导致黑色素瘤细胞产生耐药性。这种耐药性的产生可能减轻维罗非尼的疗效,并限制了治疗的持续时间。
综上所述,
维罗非尼在治疗BRAF V600突变阳性不可切除或转移性黑色素瘤方面表现出卓越的疗效。它通过抑制过度激活的BRAF信号通路来阻断黑色素瘤的增长和扩散。尽管存在一些限制和挑战,但维罗非尼提供了一种有效且相对耐受性良好的治疗方法,为黑色素瘤患者带来了新的希望。未来的研究和发展将进一步改善和优化维罗非尼的疗效,以提供更好的治疗选择。