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恩他卡朋作用

发布时间:2023-09-14 11:24:28 阅读:89 来源:问药网
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恩他卡朋

恩他卡朋 生产厂家:土耳其abdi lbrahim 功能主治:COMT抑制剂,辅助治疗帕金森,口服绝对生物利用度高 用法用量:用法用量  一片药片包含一个治疗剂量。  药片应整片吞服。  仔细滴定每名患者的左旋多巴剂量以达到最佳日剂量。  在三种规格(50mg/12.5mg/200mg,100mg/25mg/200mg,150 mg/37.5mg/200mg左旋多巴/卡比多巴/恩他卡朋)的药片中进行优选,选择其中一种规格作为最佳日剂量。  患者每次只服用一片本品。  患者每天服用的卡比多巴低于70~100mg时,更易出现恶心和呕吐。  卡比多巴日剂量超过300mg 的临床经验有限,而恩他卡朋的推荐最大日剂量为1600mg,因此,本品(50mg/12.5mg/200mg,100mg/25mg/200 mg,150mg/37.5mg/200mg)的最大日剂量为每天服用8片。  通常本品用于已经应用相应剂量的标准释放剂型的左旋多巴/多巴脱羧酶抑制剂和恩他卡朋治疗的患者。  从左旋多巴/多巴脱羧酶抑制剂(卡比多巴或苄丝肼)和恩他卡朋片转为本品治疗  a.正在接受和本品剂量等量的恩他卡朋和标准释放剂型的左旋多巴/卡比多巴治疗的患者可以直接转换接受相应剂量的本品治疗。  例如:  b.如果患者正在接受的恩他卡朋和左旋多巴/卡比多巴剂量和本品(50mg/12.5mg/200mg、100mg/25mg/200mg或 150mg/37.5mg/200 mg)剂量不相等,开始用本品治疗时必须仔细滴定剂量以达到最佳的临床疗效。  治疗开始时,应调整本品的剂量至尽可能接近当前使用的左旋多巴的日总剂量。  c.如果患者当前正在接受恩他卡朋和标准释放剂型的左旋多巴/苄丝肼治疗,在本品开始治疗前的前一天晚上应停用左旋多巴/苄丝肼,第二天早晨开始服用本品。  首剂本品中的左旋多巴的含量应等于或略微超过(5~10%)当前使用的左旋多巴剂量。  **  当前未接受恩他卡朋治疗的患者转而接受本品治疗  某些正在接受标准释放剂型的左旋多巴/多巴脱羧酶抑制剂治疗但症状不稳定的帕金森病和“剂末”运动功能波动患者可考虑用相应剂量的本品治疗。  但是,对于有运动障碍或左旋多巴日剂量超过 600mg 的患者,不推荐从左旋多巴/多巴脱羧酶抑制剂直接转换到本品治疗。  建议这些患者在转至本品治疗前,先加入恩他卡朋(恩他卡朋片)联合治疗,并有必要根据需要调整左旋多巴剂量。  恩他卡朋可增强左旋多巴的作用。  因此,本品开始治疗的最初几天和最初几个星期可能需要将左旋多巴的剂量降低 10~30%,尤其是出现运动障碍的患者。  根据患者的临床条件,通过延长用药间隔和/或减少每次服用剂量的方法来减少左旋多巴的每日总剂量。  治疗过程中的剂量调整  当病情需要更多的左旋多巴时,在推荐的剂量范围内,应考虑增加本品服药次数和/或使用本品的其他剂量。  如果需要减少左旋多巴用量,可通过减少每日服药次数和/或延长两次服药之间的间隔或使用较小规格的本品来减少每日总剂量。  如果在接受本品治疗的同时还使用了其它左旋多巴制剂,应遵循推荐的最大剂量。  中止本品治疗  如果要中断本品(左旋多巴/卡比多巴/恩他卡朋)治疗,转换为左旋多巴/多巴脱羧酶抑制剂治疗,不合并使用恩他卡朋,那么必须调整其它抗帕金森药物的剂量尤其是左旋多巴的剂量以达到充分的血药浓度,以达到对于帕金森病患者症状的有效控制。  肝损害  肝损害的患者接受本品治疗时应引起注意,可能需要降低剂量(见【药代动力学】)。  肾损害  肾损害不会影响恩他卡朋的药代动力学特征。  目前没有专门研究肾功能不全时左旋多巴和卡比多巴的药代动力学特征的试验报道,因此,重度肾损害患者包括接受透析治疗的患者在使用本品治疗时必须注意(见【药代动力学】)
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  恩他卡朋的主要作用是增加多巴胺在中枢神经系统中的浓度,从而提高帕金森病患者的症状控制。多巴胺是一种重要的神经递质,负责控制运动功能、情绪和认知能力。帕金森病患者由于多巴胺神经元的退化,导致多巴胺水平减少,从而引发了运动障碍等症状。恩他卡朋通过抑制COMT的活性,能够阻断多巴胺的降解过程,进而增加多巴胺的浓度,从而改善帕金森病患者的运动功能。
  除了对多巴胺的降解进行干预,恩他卡朋还可以增加多巴胺合成。多巴胺的合成需要依赖多巴和酪氨酸羟化酶的参与。然而,由于多巴胺的合成过程容易受到COMT的影响,多巴胺容易被降解,导致多巴胺的水平下降。恩他卡朋的作用是通过阻断COMT的活性,使多巴胺在合成过程中不被过早降解,从而增加多巴胺的合成量,提高效果。
恩他卡朋  恩他卡朋的应用可以显著减少帕金森病患者使用的多巴胺类药物的剂量。大量研究表明,恩他卡朋与多巴胺类药物联合应用可以提高多巴胺的生物利用度,从而减少剂量和用药频率。这对于副作用的控制非常重要,因为多巴胺类药物的长期使用常常会引发诸如低血压、心律失常和精神异常等不良反应。通过恩他卡朋的使用,可以减少多巴胺类药物的剂量,从而降低副作用风险。
  然而,需要注意的是恩他卡朋并不能治愈帕金森病,它只能用于控制病情,减轻症状。帕金森病是一种慢性进行性疾病,目前并没有根治的方法。恩他卡朋作为一种辅助治疗药物,在帕金森病的综合治疗方案中发挥着重要的作用。与其他药物(如多巴胺受体激动剂和抗胆碱药物)的联合应用可以达到更好的疗效。
  总的来说,恩他卡朋的作用是通过抑制COMT的活性,增加多巴胺在中枢神经系统中的浓度,从而改善帕金森病患者的运动症状。它的应用可以降低多巴胺类药物的剂量,减少副作用风险。然而,恩他卡朋并不能治愈帕金森病,仍需要与其他药物相结合,综合治疗帕金森病。