恩他卡朋
生产厂家:土耳其abdi lbrahim
功能主治:COMT抑制剂,辅助治疗帕金森,口服绝对生物利用度高
用法用量:用法用量 一片药片包含一个治疗剂量。 药片应整片吞服。 仔细滴定每名患者的左旋多巴剂量以达到最佳日剂量。 在三种规格(50mg/12.5mg/200mg,100mg/25mg/200mg,150 mg/37.5mg/200mg左旋多巴/卡比多巴/恩他卡朋)的药片中进行优选,选择其中一种规格作为最佳日剂量。 患者每次只服用一片本品。 患者每天服用的卡比多巴低于70~100mg时,更易出现恶心和呕吐。 卡比多巴日剂量超过300mg 的临床经验有限,而恩他卡朋的推荐最大日剂量为1600mg,因此,本品(50mg/12.5mg/200mg,100mg/25mg/200 mg,150mg/37.5mg/200mg)的最大日剂量为每天服用8片。 通常本品用于已经应用相应剂量的标准释放剂型的左旋多巴/多巴脱羧酶抑制剂和恩他卡朋治疗的患者。 从左旋多巴/多巴脱羧酶抑制剂(卡比多巴或苄丝肼)和恩他卡朋片转为本品治疗 a.正在接受和本品剂量等量的恩他卡朋和标准释放剂型的左旋多巴/卡比多巴治疗的患者可以直接转换接受相应剂量的本品治疗。 例如: b.如果患者正在接受的恩他卡朋和左旋多巴/卡比多巴剂量和本品(50mg/12.5mg/200mg、100mg/25mg/200mg或 150mg/37.5mg/200 mg)剂量不相等,开始用本品治疗时必须仔细滴定剂量以达到最佳的临床疗效。 治疗开始时,应调整本品的剂量至尽可能接近当前使用的左旋多巴的日总剂量。 c.如果患者当前正在接受恩他卡朋和标准释放剂型的左旋多巴/苄丝肼治疗,在本品开始治疗前的前一天晚上应停用左旋多巴/苄丝肼,第二天早晨开始服用本品。 首剂本品中的左旋多巴的含量应等于或略微超过(5~10%)当前使用的左旋多巴剂量。 ** 当前未接受恩他卡朋治疗的患者转而接受本品治疗 某些正在接受标准释放剂型的左旋多巴/多巴脱羧酶抑制剂治疗但症状不稳定的帕金森病和“剂末”运动功能波动患者可考虑用相应剂量的本品治疗。 但是,对于有运动障碍或左旋多巴日剂量超过 600mg 的患者,不推荐从左旋多巴/多巴脱羧酶抑制剂直接转换到本品治疗。 建议这些患者在转至本品治疗前,先加入恩他卡朋(恩他卡朋片)联合治疗,并有必要根据需要调整左旋多巴剂量。 恩他卡朋可增强左旋多巴的作用。 因此,本品开始治疗的最初几天和最初几个星期可能需要将左旋多巴的剂量降低 10~30%,尤其是出现运动障碍的患者。 根据患者的临床条件,通过延长用药间隔和/或减少每次服用剂量的方法来减少左旋多巴的每日总剂量。 治疗过程中的剂量调整 当病情需要更多的左旋多巴时,在推荐的剂量范围内,应考虑增加本品服药次数和/或使用本品的其他剂量。 如果需要减少左旋多巴用量,可通过减少每日服药次数和/或延长两次服药之间的间隔或使用较小规格的本品来减少每日总剂量。 如果在接受本品治疗的同时还使用了其它左旋多巴制剂,应遵循推荐的最大剂量。 中止本品治疗 如果要中断本品(左旋多巴/卡比多巴/恩他卡朋)治疗,转换为左旋多巴/多巴脱羧酶抑制剂治疗,不合并使用恩他卡朋,那么必须调整其它抗帕金森药物的剂量尤其是左旋多巴的剂量以达到充分的血药浓度,以达到对于帕金森病患者症状的有效控制。 肝损害 肝损害的患者接受本品治疗时应引起注意,可能需要降低剂量(见【药代动力学】)。 肾损害 肾损害不会影响恩他卡朋的药代动力学特征。 目前没有专门研究肾功能不全时左旋多巴和卡比多巴的药代动力学特征的试验报道,因此,重度肾损害患者包括接受透析治疗的患者在使用本品治疗时必须注意(见【药代动力学】)
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恩他卡朋的主要作用机制是抑制儿茶酚-O-甲基转移酶(COMT)的活性。COMT是一种酶,主要通过降解多巴胺来维持其浓度平衡。然而,在帕金森病患者中,多巴胺的降解速度过快,导致其不能顺利传递神经冲动,进而产生运动障碍。通过服用恩他卡朋,可以抑制COMT酶的活性,减慢多巴胺的代谢,从而增加多巴胺在脑部的浓度,改善运动功能。
恩他卡朋的副作用相对较少且轻微,但仍需注意以下几个常见的副作用:
1. 腹泻:
恩他卡朋会增加胃肠道运动,导致腹泻的发生。在服用期间,患者可能会出现腹部胀气、腹痛和排便次数增多的情况。这些副作用通常是暂时的,如果持续时间较长或者症状严重,应及时咨询医生。
2. 安眠困难:
恩他卡朋可能会对患者的睡眠质量产生一定影响,使其在夜间难以入睡或睡眠不深。如果患者在服用恩他卡朋后出现明显的失眠症状,应向医生咨询,并寻求合适的解决办法。
3. 高血压:恩他卡朋可能会引起血压升高。因此,患者在服用恩他卡朋期间应注意定期监测血压,如出现血压升高的情况,需及时告知医生并调整治疗方案。
4. 色素沉着:少数患者在服用恩他卡朋后,可能会出现皮肤或尿液中的色素沉着。这种副作用通常是轻微的,而且在停药后会逐渐消失。
值得注意的是,
恩他卡朋主要用于配合其他帕金森病治疗药物使用,如左旋多巴。在使用恩他卡朋前,患者应咨询医生建议,了解自己的病情和药物相互作用等方面的信息。只有在医生的指导下正确使用,才能使药物发挥最佳效果,并尽可能减少副作用的出现。
总而言之,恩他卡朋是一种用于帕金森病治疗的药物,通过抑制COMT酶的活性,增加多巴胺在脑部的浓度,改善运动功能。虽然恩他卡朋的副作用相对较少,但仍需注意腹泻、安眠困难、血压升高和色素沉着等常见副作用。在使用前应咨询医生,并遵守医嘱,以确保安全有效地治疗帕金森病。