波生坦
生产厂家:印度西普拉(Cipla)制药公司
功能主治:口服活性内皮素拮抗剂,治疗肺动脉高压
用法用量:用法用量 本品应由有治疗肺动脉高压丰富经验的医生决定是否开始本药治疗,并对治疗过程进行严格监测。 推荐剂量和剂量调整本品的初始剂量为一天2次、每次62.5mg,持续4周,随后增加至推荐的维持剂量125mg,一天2次。 高于一天2次、一次125mg的剂量不会带来足以抵消肝毒性风险增加的额外益处。 本品应在早、晚进食前或后服用。 转氨酶持续升高患者的剂量调整在治疗前必须检测肝脏转氨酶水平,并在治疗期间每月复查一次。 如果发现转氨酶水平升高,就必须改变监测和治疗。 下表为本品治疗过程中,转氨酶持续增高>3倍正常值上限患者剂量调整和推荐监测的总结。 如果肝脏转氨酶升高并伴有肝损害临床症状(如贫血、恶心、呕吐、发热、腹痛、黄疸、嗜睡和乏力、流感样症状(关节痛、肌痛、发热))或胆红素升高≥2倍正常值上限时,必须停药且不得重新应用本品。 ALT/AST水平>3且≤5×ULN应再做一次肝脏功能检查进行确证;如确证,则应减少每日剂量或者停药,并至少每2周监测一次转氨酶水平。 如果转氨酶恢复到用药前水平,可以酌情考虑继续或者重新用药。 ALT/AST水平>5且≤8×ULN应再做一次肝脏功能检查进行确证;如确证,应停药,并至少每2周监测一次转氨酶水平。 一旦转氨酶恢复到治疗前水平可考虑重新用药。 ALT/AST水平>8×ULN必须停药,且不得重新用药。 重新用药:仅当使用本品的潜在益处高于潜在风险,且转氨酶降至治疗前水平时,方可考虑重新用药。 重新用药时应从初始剂量开始,且必须在重新用药后3天内进行转氨酶检测,2周后再进行一次检测,随后根据上述建议进行监测。 治疗前有肝损伤患者的用药中度和重度肝脏损伤患者应禁用本品,轻度肝损伤患者不需调整剂量。 (见[禁忌]、[注意事项]、[药代动力学])。 低体重患者用药体重低于40kg且年龄大于12岁的患者推荐的初始剂量和维持剂量均为62.5mg,每天2次。 本品在12岁到18岁患者中应用的安全性和有效性数据有限。 与利托那韦联合使用服用利托那韦的患者联合使用本品:在接受利托那韦治疗至少10天的患者中,本品的起始剂量为62.5mg,根据个体患者的耐受性每天1次或隔天1次。 服用本品的患者联合使用利托那韦:开始给予利托那韦前至少应停用本品36个小时。 使用利托那韦至少10天后,再恢复给予本品的剂量为62.5mg,根据个体患者的耐受性每天1次或隔天1次。 漏服如果本品预定给药过程中出现了漏服,不得服用双倍剂量来弥补漏服的那次剂量。 患者应在规定的下次给药时间再服用本品。 治疗中止尚无肺动脉高压患者在推荐剂量下突然中止使用本品的经验。 但是为了避免同类疾病的其它治疗药物停药时出现临床情况突然恶化,应对患者进行密切监测,并考虑逐步减量(停药前的3~7天将剂量减至一半)。 在停药期间应加强病情监测。
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波生坦片(Bosentan)和安立生坦(Ambrisentan)是被广泛用于治疗肺动脉高压的一类药物,也被称为内皮素受体拮抗剂。这两种药物有相似之处,但也存在一些区别。本文将详细探讨这两种药物的差异,以帮助人们更好地了解这些药物的特点。
波生坦和安立生坦的药理作用不同
波生坦和安立生坦都是内皮素受体拮抗剂,但二者的药理作用有所不同。波生坦主要抑制内皮素A和B的结合作用,并阻止内皮素引发血管收缩,达到扩张血管的效果;而安立生坦则主要通过拮抗内皮素A的受体,减少内皮素的活性,以达到降低血压和扩张血管的目的。
波生坦和安立生坦的用药适应症不同
波生坦和安立生坦虽然都是用于治疗肺动脉高压的药物,但适应症略有不同。波生坦广泛用于治疗肺动脉高压,并在美国食品和药物管理局(FDA)批准用于治疗反复性血栓性肺动脉高压;而安立生坦则主要用于治疗偏好性(甚至主要是女性)肺动脉高压,在美国只批准用于治疗肺动脉高压WHO功能级别2和3。
波生坦和安立生坦的使用方式不同
波生坦和安立生坦在使用方式上也存在一些差异。波生坦需要两次每日口服,而且需要定期检查肝功能和孕妇排除测试;安立生坦需要一次每日口服,且不需要进行肝功能和孕妇排除测试。
波生坦和安立生坦的不良反应略有区别
波生坦和安立生坦对患者的不良反应也有略微差异。波生坦的不良反应可能包括:流感症状、头痛、呕吐、恶心、肝脏损伤、皮疹等,严重时还可能引起毒性表皮坏死松解症(TEN)和斯蒂文斯-约翰逊综合症(SJS);安立生坦的不良反应包括:呼吸道感染、肝酶升高、嗜睡、头痛、贫血等。
总体而言,
波生坦和安立生坦两种药物虽然都属于内皮素受体拮抗剂,但二者在药理作用、用药适应症、使用方式和不良反应等方面有所不同。人们在选择使用这两种药物时,应该根据个人病情和医生的建议来选择合适的药物,同时也要注意药品的不良反应和使用禁忌。