马昔腾坦
生产厂家:印度纳科Natco制药有限公司
功能主治:肺动脉高压的内皮素受体拮抗剂,降低发病率和死亡率
用法用量:用法用量 应该由在肺动脉高压治疗方面具有经验的医生启动治疗,并对治疗进行监测。 剂量本品的推荐剂量是10mg,每日一次口服。 可随餐或空腹服用。 不建议患者将药片掰半、压碎或咀嚼服用。 尚未在PAH患者中进行过高于10mg,每日一次剂量的研究,故不建议使用。 漏服应每天在固定时间服用本品。 如果漏服应尽快补服,并在固定时间服用下一剂药物,同时需告知患者不得服用双倍剂量来弥补漏服的那次剂量。 育龄期女性的妊娠试验育龄期女性只有妊娠试验结果为阴性时才可开始使用本品治疗。 治疗期间应每月进行一次妊娠试验(见[孕妇及晡乳期妇女用药]部分)。 肝功能不全患者根据药代动力学数据,在轻度、中度或重度肝功能损伤患者中,无需进行剂量调整(见[药代动力学]部分)。 然而,在中度或重度肝功能损伤的PAH患者中,尚没有应用本品的临床经验。 不推荐在中度肝损伤患者中使用本品。 不得在重度肝损伤患者中或肝脏转氨酶出现有临床意义增高(高于正常上限3倍(>3xULN))的患者中启动本品治疗。 在开始使用本品前应进行肝酶检查,并在治疗期间依据临床情况复查。 (见[注意事项]部分)。 肾功能不全患者根据药代动力学数据,在肾功能损伤患者中不需调整剂量。 尚无本品在重度肾功能损伤PHA患者中使用的临床经验,建议在此人群使用要谨慎。 肾功能不全的患者使用本品治疗过样中出现低血压和贫血的风险可能更高,因此,应考虑监测血压和血红蛋白。 不推荐在接受透析的患者中使用本品(见[药代动力学]部分)。
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马昔腾坦(Macitentan)是一种ET(A)受体拮抗剂,由所罗门(Solomon)公司开发,用于治疗肺动脉高压(PAH)。马昔腾坦的化学式为C19H20Br2N6O4S2,化合物的分子量为588.3 g/mol。
马昔腾坦是一种白色或类红色结晶,不溶于水,但可溶于DMSO和丙酮等有机溶剂。其纯度和结构式均不受水分、酸碱度和氧气浓度的变化影响,因此具有稳定性和一定的药物效应。
马昔腾坦通过选择性阻断内皮素受体A(ET(A)),可以减少PAH患者的症状和病情,延缓病情的恶化。ET(A)受体是一种能导致平滑肌细胞和内皮细胞增殖和血管收缩的蛋白质受体,马昔腾坦可以减少其对肺动脉的作用,从而降低肺血管阻力。
马昔腾坦不仅可以减轻PAH患者的症状和病情,还能够改善患者的生活质量,延长患者的寿命。一些研究表明,马昔腾坦治疗肺动脉高压的效果比其他疗法更显著,如硝酸酯类药物、磷酸二酯酶-5抑制剂等。
此外,
马昔腾坦还可以用于治疗未分化滤泡型甲状腺癌,这种类型的甲状腺癌通常对碘放射性治疗不敏感。马昔腾坦可以通过抑制内皮素所调节的生长因子的活性,从而减缓癌细胞的增殖和转移。
马昔腾坦的用药量和给药频率因患者情况而异,通常为每日10毫克口服一次。患者在用药期间应定期进行力量训练和肺功能试验。
总之,马昔腾坦是一种重要的PAH治疗药物,并且可以用于治疗未分化滤泡型甲状腺癌。其可以阻断ET(A)受体的作用,减少血管收缩和增殖,从而减少肺血管阻力,改善病情。但需要注意的是,马昔腾坦也有一定的副作用和风险,使用前应谨慎并咨询医生的建议。