波生坦
生产厂家:印度西普拉(Cipla)制药公司
功能主治:口服活性内皮素拮抗剂,治疗肺动脉高压
用法用量:用法用量 本品应由有治疗肺动脉高压丰富经验的医生决定是否开始本药治疗,并对治疗过程进行严格监测。 推荐剂量和剂量调整本品的初始剂量为一天2次、每次62.5mg,持续4周,随后增加至推荐的维持剂量125mg,一天2次。 高于一天2次、一次125mg的剂量不会带来足以抵消肝毒性风险增加的额外益处。 本品应在早、晚进食前或后服用。 转氨酶持续升高患者的剂量调整在治疗前必须检测肝脏转氨酶水平,并在治疗期间每月复查一次。 如果发现转氨酶水平升高,就必须改变监测和治疗。 下表为本品治疗过程中,转氨酶持续增高>3倍正常值上限患者剂量调整和推荐监测的总结。 如果肝脏转氨酶升高并伴有肝损害临床症状(如贫血、恶心、呕吐、发热、腹痛、黄疸、嗜睡和乏力、流感样症状(关节痛、肌痛、发热))或胆红素升高≥2倍正常值上限时,必须停药且不得重新应用本品。 ALT/AST水平>3且≤5×ULN应再做一次肝脏功能检查进行确证;如确证,则应减少每日剂量或者停药,并至少每2周监测一次转氨酶水平。 如果转氨酶恢复到用药前水平,可以酌情考虑继续或者重新用药。 ALT/AST水平>5且≤8×ULN应再做一次肝脏功能检查进行确证;如确证,应停药,并至少每2周监测一次转氨酶水平。 一旦转氨酶恢复到治疗前水平可考虑重新用药。 ALT/AST水平>8×ULN必须停药,且不得重新用药。 重新用药:仅当使用本品的潜在益处高于潜在风险,且转氨酶降至治疗前水平时,方可考虑重新用药。 重新用药时应从初始剂量开始,且必须在重新用药后3天内进行转氨酶检测,2周后再进行一次检测,随后根据上述建议进行监测。 治疗前有肝损伤患者的用药中度和重度肝脏损伤患者应禁用本品,轻度肝损伤患者不需调整剂量。 (见[禁忌]、[注意事项]、[药代动力学])。 低体重患者用药体重低于40kg且年龄大于12岁的患者推荐的初始剂量和维持剂量均为62.5mg,每天2次。 本品在12岁到18岁患者中应用的安全性和有效性数据有限。 与利托那韦联合使用服用利托那韦的患者联合使用本品:在接受利托那韦治疗至少10天的患者中,本品的起始剂量为62.5mg,根据个体患者的耐受性每天1次或隔天1次。 服用本品的患者联合使用利托那韦:开始给予利托那韦前至少应停用本品36个小时。 使用利托那韦至少10天后,再恢复给予本品的剂量为62.5mg,根据个体患者的耐受性每天1次或隔天1次。 漏服如果本品预定给药过程中出现了漏服,不得服用双倍剂量来弥补漏服的那次剂量。 患者应在规定的下次给药时间再服用本品。 治疗中止尚无肺动脉高压患者在推荐剂量下突然中止使用本品的经验。 但是为了避免同类疾病的其它治疗药物停药时出现临床情况突然恶化,应对患者进行密切监测,并考虑逐步减量(停药前的3~7天将剂量减至一半)。 在停药期间应加强病情监测。
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波生坦耐药是指患者在使用波生坦治疗一段时间后,药物的疗效逐渐减弱或完全失效的现象。尽管波生坦被广泛应用于肺动脉高压的治疗,但并非所有患者都可以获得持久有效的治疗效果。
波生坦耐药的发生是一个复杂的过程,涉及多种因素。首先,患者个体差异可能会导致波生坦的吸收、分布和代谢发生改变,从而影响药物的疗效。其次,使用波生坦的时间也可能与耐药性发生相关。长期使用波生坦的患者,特别是大剂量使用的患者,更容易出现耐药性。第三,遗传因素也可能对波生坦的疗效和耐药性产生影响。一些研究显示,某些基因变异与波生坦的耐药性有关。
波生坦耐药的发生对于患者来说意味着治疗效果的丧失,可能需要寻找其他替代治疗方案。在波生坦耐药的情况下,医生可以考虑使用其他药物,如磷酸二酯酶-5抑制剂。此外,一些患者可能需要进行其他治疗干预,如手术或肺移植。
为了减少
波生坦耐药的风险,一些措施可以采取。首先,患者需要严格按照医生的指示使用波生坦,避免任意更改药物剂量。其次,定期复查对于发现潜在的耐药性很重要。如果发现药物疗效减弱的迹象,应及时与医生沟通。此外,遵循健康生活方式,如戒烟、控制体重和定期运动等,也可以提高治疗效果和减少耐药性发生的风险。
总之,
波生坦是一种有效治疗肺动脉高压的药物,然而,波生坦耐药的现象并不罕见。因此,在使用波生坦治疗肺动脉高压的患者中,需要密切监测药物的疗效和耐药性的发生,以便及时调整治疗方案并提供有效的替代治疗。