富马酸替诺福韦酯
生产厂家:印度纳科Natco制药有限公司
功能主治:慢性乙肝成人和≥12岁的儿童患者,HIV-1的成人患者
用法用量: 1、成人和12岁及12岁以上儿患者(35kg取以上)推荐剂量 对HIV-L或慢性乙肝的治疗:剂量为每次300mg(一片)每日一次,口服,空腹或与合物同时服用。 对于慢性乙肝的治疗,最佳疗程尚未明确.体重小于35kg的慢性乙肝儿童患者中的安全性和行效尚未研究。 2、成人肾功能损害者使用剂量上的调整 在中至重度肾功能损害的受试者中给子富马酸替诺福韦二吡呋酯时,药物暴露显著增加。 对基线肌酐清除率<50mL/分钟的患者,应按照表格调整富马酸替诺福韦二吡呋酯的给药间期。 在中度到重度肾功能损害的患者中,尚未对这些给药间期调整建议的安全性和疗效进行临床评价,因此在这些患者中应当密切监测对治疗的临床反应和肾功能。 对轻度肾功能损害(肌酐清除幸50-80mL/分钟)的患者无需调整剂量.在这些患者中应定期监测计算出的肌酐清除率、血清磷、尿糖和尿蛋白。肌酐清除率(ml/min)血液透析患者推荐每300mg给药间隔时间≥5030-4910-29每24小时一次每48小时一次每72-96小时一次每7天一次或共透析12小时后 1、使用理想(偏瘦)体重计算。 2、一般每周一次(假定每周3次血液透析,每次大约持续4小时)。 富马酸替诺福韦二吡呋酯应当在完成透析后给药 3、在肌酐清除率< 10mL/分钟的非血液透析患者中,尚未对富马酸替诺福韦二吡呋酯的药代动力学进行评价,所以对这些患者没有给药建议。 4、、尚无肾功能损害儿童患者给药建议数据。
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艾滋病是一种由人类免疫缺陷病毒(HIV)感染引起的免疫系统功能受损的疾病。乙肝则是由乙型肝炎病毒(HBV)感染引起的肝脏疾病。不同于传统抗病毒药物,艾米
替诺福韦片是一种前体药物,被肝脏酯酶类酶解为α-甘油酸酯形式的药物,这种形式在体内的稳定性较好,能够在细胞内形成活性代谢物。
艾米替诺福韦片在细胞内活化后,被转化为活性代谢物艾米替诺福韦二磷酸(TFV-DP)。这种活性代谢物与病毒反转录酶结合,阻断了病毒的复制过程。艾米替诺福韦二磷酸具有高度的选择性,主要对病毒反转录酶起作用,对人类DNA聚合酶活性的抑制较弱,这就减少了对宿主细胞的不良影响。
另外,艾米
替诺福韦二磷酸还能够通过竞争性地与天然底物——脱氧核苷酸(dNTP)结合,从而导致其嵌入新生的DNA链中,进一步抑制病毒的复制。
艾米
替诺福韦片不仅对HIV感染有效,也对HBV感染起到了治疗作用。在治疗艾滋病患者的同时,艾米替诺福韦片还能有效地抑制HBV的复制,降低肝炎患者发生肝累及及乙肝复发的风险。
此外,艾米替诺福韦片具有良好的生物利用度和组织分布,可以广泛分布于人体各组织器官。特别是对于肝脏组织,其浓度较高,这是因为它能够通过肝脏的转运蛋白进入肝脏细胞,直接抑制HBV的复制。
艾米替诺福韦片的给药途径主要是口服,可以通过肠道吸收迅速进入血液循环。不过需要注意的是,艾米替诺福韦片与食物的摄入同时会降低其吸收速度和浓度,因此应空腹服用。
艾米替诺福韦片是一种常见且有效的治疗乙肝和艾滋病的药物。通过抑制病毒复制,减少病毒载量,它能够有效减缓疾病进展,并帮助患者恢复免疫功能。然而,使用艾米替诺福韦片的时候,仍需要严格遵循医嘱,定期监测肝功能和病毒载量,以确保治疗效果和减少可能的副作用。