索托拉西布
生产厂家:老挝大熊制药有限公司
功能主治:索托拉西布(Sotorasib)前称AMG 510,全球首个成药的KRAS G12C抑制剂,肺癌新特药
用法用量:用法用量 1.推荐剂量为960mg(8片),每天一次,直至疾病进展或出现不可接受的毒性。 如果漏服超过当日服药时间6小时以上,请跳过该剂量。 第二天服药仍按照原剂量服用,不要同时服用2剂来弥补错过的剂量。 吞下整粒药片,不要咀嚼、压碎或分裂药片。 2.建议的剂量减少 剂量降低剂量 首次剂量降低480mg(4片),每日一次 第二次剂量降低240mg(2片),每日一次 3.不良反应的推荐剂量调整 不良反应严重程度*本品剂量调整 肝毒性2级(谷丙转氨酶或者谷草转氨酶升高伴有症状) 暂停使用本品直至≤1级或基线水平; 恢复后,以下一个较低剂量水平恢复使用本品 3级(谷丙转氨酶或者谷草转氨酶升高) 谷丙转氨酶或者谷草转氨酶 > 3×ULN与总胆红素> 2 × ULN永久停用本品 间质性肺病(ILD)/肺炎任何级别 如果怀疑ILD/肺炎,暂停使用本品; 如果确诊ILD/肺炎,永久停用本品 恶心或呕吐3~4级 暂停使用本品直至≤1级或基线水平; 恢复后,以下一个较低剂量水平恢复使用本品 腹泻3~4级 暂停使用本品直至≤1级或基线水平; 恢复后,以下一个较低剂量水平恢复使用本品 其他不良反应3~4级 暂停使用本品直至≤1级或基线水平; 恢复后,以下一个较低剂量水平恢复使用本品
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索托拉西布的研发历程非常艰辛。KRAS突变在肺癌中非常常见,但是长期以来科学家们一直认为KRAS突变是不可靶向的。然而,通过对相关信号转导通路的深入研究,科学家们最终发现了索托拉西布这种能够专门抑制KRAS突变肿瘤细胞发展的药物。紧接着,一系列的临床试验也证明了索托拉西布的疗效和安全性,最终使它成为了一种可用于临床治疗的药物。
索托拉西布通过抑制KRAS突变的信号转导通路,阻断了肿瘤细胞的增殖和存活机制。这种药物具有非常高的选择性,可以准确地识别和靶向KRAS基因突变,而对正常细胞没有明显的毒副作用。临床试验显示,使用索托拉西布治疗KRAS突变的NSCLC患者有明显的生存好转和疾病控制。
与传统的化疗相比,
索托拉西布不仅疗效好,而且药物耐受性也较高。由于KRAS突变常常导致肿瘤对化疗药物的耐药性,传统的化疗对这类患者的效果非常有限。而索托拉西布的出现,为KRAS突变肺癌患者提供了一条新的治疗途径。
然而,索托拉西布并非万能的药物。它的临床应用主要针对KRAS位点的G12C突变,其他类型的KRAS突变尚未得到有效的治疗药物。此外,即使是KRAS G12C突变患者,也有部分患者对索托拉西布的反应较差,或者在治疗后出现耐药性。因此,科学家们依然需要进一步研究,以寻找更好的治疗方式和策略。
综上所述,索托拉西布作为一种专门针对KRAS突变的肺癌治疗药物,开启了针对这类突变肿瘤的新时代。它的研发历程困难重重,但最终的成功使得更多的KRAS突变肺癌患者能够获得有效的治疗。虽然仍然存在一些挑战和限制,但我们有理由相信,通过持续的研究和创新,我们能够找到更多的有效治疗方案,为肺癌患者带来更多希望。