阿昔替尼
生产厂家：孟加拉碧康制药股份有限公司
功能主治：进展期肾细胞癌（RCC）的成人患者
用法用量： 用法用量 有肿瘤治疗经验的医生才可使用阿昔替尼治疗。 推荐剂量 1、阿昔替尼推荐的起始口服剂量为5mg(每日两次)。 阿昔替尼可与食物同服或在空腹条件下给药，每日两次给药的时间间隔约为12小时(见【药代动力学】)。 应用一杯水送服阿昔替尼。 2、只要观察到了临床获益，就应继续治疗，或直至发生不能接受的毒性，该毒性不能通过合并用药或剂量调整进行控制。 3、如果患者呕吐或漏服一次剂量，不应另外服用一次剂量。 应按常规服用下一次处方剂量。 剂量调整指南 建议根据患者安全性和耐受性的个体差异增加或降低剂量。 一、在治疗过程中，满足下述标准的患者可增加剂量： 1、能耐受阿昔替尼至少两周连续治疗、未出现2级以上不良反应(根据美国国立癌症研究所(NCI)不良事件常见术语标准[CTCAE])、血压正常、未接受降压药物治疗。 当推荐从5mgBID开始增加剂量时，可将阿昔替尼剂量增加至7mgBID，然后采用相同标准，进一步将剂量增加至10mgBID。 2、在治疗过程中，一些药物不良反应的治疗可能需要暂停或永久中止阿昔替尼给药，或降低阿昔替尼剂量(见【注意事项】)。 如果需要从5mgBID开始减量，则推荐剂量为3mgBID。 如果需要再次减量，则推荐剂量为2mgBID。 二、合用CYP3A4/5强效抑制剂： 1、应避免合用CYP3A4/5强效抑制剂(比如：酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、阿扎那韦、茚地那韦、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦、泰利霉素、伏立康唑)。 建议选择无CYP3A4/5抑制潜能或有CYP3A4/5微弱抑制潜能的药物作为替代的合用药物。 2、尽管尚未在接受CYP3A4/5强效抑制剂的患者中进行阿昔替尼剂量调整的研究，但如果必须与CYP3A4/5强效抑制剂合用，建议将阿昔替尼的剂量减半，因为预计降低剂量后，阿昔替尼血浆浓度-时间曲线下面积(AUC)将调整至不与抑制剂合用的AUC范围内。 3、可根据患者安全性和耐受性的个体差异增加或降低随后剂量。 如果停止与强效抑制剂合用，应将阿昔替尼剂量恢复至(当经过3-5个抑制剂半衰期后)开始CYP3A4/5强效抑制剂给药前使用的剂量(见【药物相互作用】和【药代动力学】)。 4、合用强效CYP3A4/5诱导剂阿昔替尼与强效CYP3A4/5诱导剂合用可能降低阿昔替尼的血浆浓度(见【药物相互作用】)。 建议选择无或仅有最低程度CYP3A4/5诱导可能性的药物作为替代的合用药物。 5、尽管尚未在接受强效CYP3A4/5诱导剂的患者中研究阿昔替尼剂量调整，但如果必须与强效CYP3A4/5诱导剂合用，建议逐渐增加阿昔替尼的剂量。 据报道，大剂量强效CYP3A4/5诱导剂的最大诱导作用在合用该诱导剂治疗一周内出现。 如果阿昔替尼的剂量增加，应仔细监测患者的毒性。 6、一些不良药物反应的治疗可能需要暂停或永久中止阿昔替尼治疗，和/或降低阿昔替尼的剂量(见【注意事项】)。 如果停止与强效诱导剂合用，应立即将阿昔替尼的剂量恢复至开始强效CYP3A4/5诱导剂给药前使用的剂量(见【药物相互作用】)。
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其次，阿昔替尼可以对心脏功能产生影响。在使用药物之前，您的医生可能会要求您进行心脏检查，以确保您的心脏健康状态良好。如果您已经有心脏问题，或者曾经有过心脏手术，您的医生可能会要求您解决这些问题之后再考虑使用阿昔替尼。
另外，阿昔替尼还可能对肝功能产生不良影响。在服用药物之前，医生可能会要求您做肝功能测试，以确保您的肝脏能够正常代谢药物。如果您的肝功能异常，医生可能会调整剂量或寻找其他治疗方案。与其他药物一样，阿昔替尼可能会与某些药物产生相互作用。因此，在开始使用该药物之前，您应该告诉您的医生您目前正在使用的药物，包括处方药、非处方药和补充剂。特别是，如果您正在服用抗凝血药物（如华法林）或非甾体抗炎药（如阿司匹林），请务必告知医生。
阿昔替尼可能会引起一些不良反应，包括口干、腹泻、恶心、呕吐、疲劳感等。如果您在服用药物期间出现这些症状，您应该及时与医生联系，以便得到适当的处理和建议。
最后，阿昔替尼在孕妇和哺乳期妇女中的安全性尚未确定。因此，如果您正在怀孕、计划怀孕或正在哺乳，请告知医生，并与您的医生讨论风险和禁忌。
总之，阿昔替尼是一种用于治疗肾癌的重要药物，但它可能会与其他药物和身体状况产生相互作用。在使用该药物之前，您应该与医生进行详细咨询和讨论，并遵循医生的指示。此外，如果您出现不良反应或有任何疑问，请及时与医生联系。只有在了解和遵守注意事项的情况下，您才能更安全有效地使用阿昔替尼，从而为肾癌的治疗带来最佳效果。
