普拉克索
生产厂家:德国勃林格殷格翰(Boehringer-Ingelheim)
功能主治:用于治疗帕金森及不宁腿综合征,震颤评分改善
用法用量:用法用量 口服,水送服,可随食或不食,一日三次。 如果治疗出现明显中断,可能需要重新滴定治疗。 一、帕金森病的给药。 在所有临床研究中,为避免无法忍受的不良反应和体位性低血压,剂量都是在亚治疗水平开始的。 MIRAPEX片在所有患者中应逐步滴定。 剂量应增加以达到最大的治疗效果,与运动障碍、幻觉、嗜睡和口干等主要副作用相平衡。 1)肾功能正常患者给药最初的治疗剂量应从起始剂量0.375 mg/天逐步增加,分三次给药,不应超过每5至7天增加一次。 建议的递增量计划表:周剂量(mg)每日总剂量(mg)10.125mg一日三次0.375mg20.25mg一日三次0.75mg30.50mg一日三次1.50mg40.75mg一日三次2.25mg51.0mg一日三次3.0mg61.25mg一日三次3.75mg71.50mg一日三次4.50mg 2)肾功能损害患者的用药:普拉克索的清除依靠肾功能。 对于初始治疗建议应用如下剂量方案:肌酐清除率高于50ml/min的患者无需降低日剂量。 肌酐清除率介于20-50ml/min之间的患者,本品的初始日剂量应分两次服用,每次0.125mg,每日两次。 肌酐清除率低于20ml/min的患者,本品的日剂量应一次服用,从每天0.125mg开始。 如果在维持治疗阶段肾功能降低,则以与肌酐清除率下降相同的百分比降低本品的日剂量,例如,当肌酐清除率下降30%,则本品的日剂量也减少30%。 如果肌酐清除率介于20-50ml/min之间,日剂量应分两次服用;如果肌酐清除率低于20ml/min,日剂量应一次服用。 二、不宁腿综合征的给药。 MIRAPEX片的推荐起始剂量为0.125 mg,每天睡前2-3小时服用一次。 对于需要进一步缓解症状的患者,剂量可每4-7天增加一次(0.125-0.25-0.5)。 注意:对肝功能衰竭的患者可能不需要进行剂量调整,因为所吸收的药物中大约90%是通过肾脏排泄的。
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首先,
普拉克索对帕金森病的治疗作用是通过与脑内多巴胺受体的结合来实现的。帕金森病是一种神经变性性疾病,主要特点是大脑中多巴胺神经元的丧失。普拉克索被认为是一种高选择性D2多巴胺受体激动剂,能够直接刺激受体,并提高大脑中多巴胺的浓度。通过这种机制,普拉克索能够部分替代丧失的多巴胺神经元的功能,从而减轻帕金森病患者的运动障碍症状,例如震颤、僵硬和运动缓慢等。
除了通过与多巴胺受体的结合来发挥作用,普拉克索还可能通过其他机制发挥其对帕金森病的治疗作用。例如,普拉克索能够减少多巴胺神经元的凋亡,从而对抗多巴胺神经元的丧失。此外,普拉克索还可能通过减少氧化应激和神经炎症反应,提高细胞的抗氧化能力,保护神经元免受氧化应激和炎症的伤害。
另外,
普拉克索也被广泛应用于不宁腿综合征的治疗。不宁腿综合征是一种神经疾病,表现为下肢疼痛或不适,主要在休息时出现,常伴有难以忍受的兴奋感和运动不安。虽然不宁腿综合征的确切机制尚不完全清楚,但普拉克索的治疗效果得到了广泛认可。普拉克索可能通过调节脑内多巴胺系统的功能,改善不宁腿综合征的症状。此外,普拉克索还可能通过对钙离子通道的调节作用,减少神经元兴奋性,从而缓解不宁腿综合征的症状。
总体而言,
普拉克索是一种重要的药物,具有广泛的临床应用。通过调节脑内多巴胺系统的功能,普拉克索能够有效治疗帕金森病和不宁腿综合征等疾病。然而,需要注意的是普拉克索可能会引发一些副作用,例如恶心、呕吐、低血压和睡眠障碍等。因此,在使用普拉克索时,应谨慎遵循医生的指导,并密切监测患者的病情和不良反应,以确保安全和有效的治疗。