安立生坦
生产厂家:印度西普拉(Cipla)制药公司
功能主治:治疗肺动脉高压的ETAR拮抗剂,一年生存率高
用法用量:用法用量 必须由在肺动脉高压治疗方面有经验的医生决定是否开始本药治疗,并对治疗过程进行监测。 成人剂量 起始剂量为空腹或进餐后口服 5 mg 每日一次;如果耐受则可考虑调整为 10 mg 每日一次。 药片可在空腹或进餐后服用。 不能对药片进行掰半、压碎、或咀嚼。 没有在肺动脉高压患者中进行过高于 10 mg 每日一次剂量的研究。 在开始使用凡瑞克治疗前和治疗的过程中要进行肝功能的监测(见【注意事项】部分)。 育龄期女性 女性只有在妊娠测试阴性、以及使用两种合适的避孕方法进行避孕的情况下才能接受治疗,但如果患者已行输卵管结扎术或选择使用 T 型铜 380A IUD 或 LNg 20 IUS 进行避孕,则不需要采取另外的避孕措施。 接受凡瑞克治疗的育龄期女性应该每月进行妊娠测试(见【禁忌】和【注意事项】部分)。 已存在的肝损害 目前尚无关于已存在的肝损害对安立生坦药代动力学影响的研究。 因为体内和体外证据都表明,安立生坦的清除很大程度上依赖肝脏代谢和胆汁排泄,因此肝脏损害预计会对安立生坦的药代动力学产生明显的影响。 不建议中度或重度肝功能损害患者使用凡瑞克。 目前没有关于凡瑞克在已有轻度肝功能损害的患者中应用的资料;然而,在此类患者中安立生坦的暴露量可能会升高。 肝转氨酶升高 其它内皮素受体拮抗剂(ERAs)与转氨酶(AST,ALT)升高、肝毒性和肝衰竭病例相关。 对于开始服用凡瑞克后发生肝损伤的患者,应全面调查其肝损伤的诱因。 如转氨酶升高 > 5x ULN 或转氨酶升高还伴随胆红素 > 2x ULN,或伴有肝功能不全的症状或体征,并且可排除其他原因,则停用凡瑞克。 与环孢素 A 合用 与环孢素 A 合用时,凡瑞克的剂量应控制在 5 mg 每日一次以内(见【药物相互作用】、【药代动力学】部分)。
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安立生坦是一种选择性内皮素受体拮抗剂,通过阻断内皮素在肺动脉血管的收缩作用,从而扩张血管,降低肺动脉的血压。安立生坦的作用机制非常特异,只针对内皮素A受体(ETA受体),并不影响其他受体。因此,它能够有效地降低PAH患者的肺动脉压力,并改善肺动脉血流。
一项研究表明,安立生坦能够显著减少PAH患者的症状,包括呼吸困难、乏力、胸部疼痛等。该研究对96名PAH患者进行了12周的安立生坦治疗,结果显示,安立生坦组的患者与安慰剂组相比,呼吸困难评分明显减少,步行距离增加,生活质量得到改善。这些结果证实了安立生坦对改善PAH患者症状的有效性。
此外,
安立生坦还能够降低肺动脉压和肺动脉血管阻力,减轻心脏负荷。研究表明,安立生坦治疗能够明显降低患者的平均肺动脉压和肺动脉阻力指数,从而改善心脏功能和心脏负荷。安立生坦还可以延缓PAH的病程进展,减少住院次数和死亡风险。
当然,安立生坦也有一些副作用,如头痛、水肿、心悸等。这些副作用通常是轻微的,并能够通过适当的调整剂量和持续监测来解决。此外,对于孕妇来说,安立生坦可能对胚胎产生不利影响,因此在妊娠期间应避免使用。
总而言之,
安立生坦是一种有效的药物,被广泛用于治疗肺动脉高压及其最严重的形式——肺心病。它能够显著减轻症状、改善生活质量,降低肺动脉压力和阻力,减轻心脏负荷。然而,在使用安立生坦时,仍需注意剂量的调整和副作用的监测,以确保患者的安全和疗效。如果您怀疑自己患有肺动脉高压,或者正在接受治疗,请务必咨询您的医生,根据专业建议进行治疗。