安立生坦
生产厂家:印度西普拉(Cipla)制药公司
功能主治:治疗肺动脉高压的ETAR拮抗剂,一年生存率高
用法用量:用法用量 必须由在肺动脉高压治疗方面有经验的医生决定是否开始本药治疗,并对治疗过程进行监测。 成人剂量 起始剂量为空腹或进餐后口服 5 mg 每日一次;如果耐受则可考虑调整为 10 mg 每日一次。 药片可在空腹或进餐后服用。 不能对药片进行掰半、压碎、或咀嚼。 没有在肺动脉高压患者中进行过高于 10 mg 每日一次剂量的研究。 在开始使用凡瑞克治疗前和治疗的过程中要进行肝功能的监测(见【注意事项】部分)。 育龄期女性 女性只有在妊娠测试阴性、以及使用两种合适的避孕方法进行避孕的情况下才能接受治疗,但如果患者已行输卵管结扎术或选择使用 T 型铜 380A IUD 或 LNg 20 IUS 进行避孕,则不需要采取另外的避孕措施。 接受凡瑞克治疗的育龄期女性应该每月进行妊娠测试(见【禁忌】和【注意事项】部分)。 已存在的肝损害 目前尚无关于已存在的肝损害对安立生坦药代动力学影响的研究。 因为体内和体外证据都表明,安立生坦的清除很大程度上依赖肝脏代谢和胆汁排泄,因此肝脏损害预计会对安立生坦的药代动力学产生明显的影响。 不建议中度或重度肝功能损害患者使用凡瑞克。 目前没有关于凡瑞克在已有轻度肝功能损害的患者中应用的资料;然而,在此类患者中安立生坦的暴露量可能会升高。 肝转氨酶升高 其它内皮素受体拮抗剂(ERAs)与转氨酶(AST,ALT)升高、肝毒性和肝衰竭病例相关。 对于开始服用凡瑞克后发生肝损伤的患者,应全面调查其肝损伤的诱因。 如转氨酶升高 > 5x ULN 或转氨酶升高还伴随胆红素 > 2x ULN,或伴有肝功能不全的症状或体征,并且可排除其他原因,则停用凡瑞克。 与环孢素 A 合用 与环孢素 A 合用时,凡瑞克的剂量应控制在 5 mg 每日一次以内(见【药物相互作用】、【药代动力学】部分)。
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安立生坦的作用机制主要涉及到内皮素受体A(ET-A)的拮抗作用。内皮素是一种由内皮细胞分泌的强烈血管收缩物质,可以引起血管收缩和增加肺动脉的压力。在PAH患者身体中,内皮素的产生过多,导致了肺血管的收缩和阻力增加,从而引发了肺动脉高压。
安立生坦可以选择性地结合并拮抗ET-A受体,从而抑制了内皮素的活性。当安立生坦与ET-A受体结合时,它阻断了内皮素受体的激活信号,从而减少了内皮素对血管的收缩作用。这样一来,肺动脉的收缩被减少,阻力也降低了,血流可以更加顺畅地通过肺血管,从而减轻PAH患者的症状。
此外,安立生坦还可以抑制肺血管平滑肌细胞的增殖。在PAH患者的肺血管中,平滑肌细胞的过度增殖导致了血管壁的增厚,加剧了血管阻力的增加。通过抑制平滑肌细胞的增殖,安立生坦可以减少血管壁的增厚,降低肺血管的阻力,提高血管的扩张能力。
总的来说,安立生坦通过多个途径来改善PAH患者的病情。它可以阻断内皮素的作用,减少肺动脉的收缩和阻力,改善肺血流动力学;同时,它还能抑制肺血管的增殖,减轻血管壁的厚度,降低阻力进一步,提高血管的扩张功能。这些作用机制的结合,使得安立生坦成为一种有效的PAH治疗药物。
需要注意的是,
安立生坦作为一种处方药,必须在医生的指导下使用。在使用过程中,患者应按照医生的建议定期复诊,从而对药物的剂量和疗效进行评估。在疗程中,如果出现任何副作用或不适,也应及时与医生联系。通过合理使用安立生坦,并结合其他治疗措施,PAH患者的症状可以得到有效的控制,提高其生活质量。