达沙替尼
生产厂家:印度纳科Natco制药有限公司
功能主治:口服TKI,治疗慢性粒细胞白血病,提高生存期
用法用量: 本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异,请阅读具体药物说明书使用,或遵医嘱。 1、应当由具有白血病诊断和治疗经验的医师进行治疗。 2、Ph+慢性期CML的患者推荐起始剂量为达沙替尼100mg,每日1次,口服。 服用时间应当一致,早上或晚上均可。 3、Ph+加速期、急变期(急粒变和急淋变)CML的患者推荐起始剂量为70mg,每日2次,分别于早晚口服(见【注意事项】)。 4、片剂不得压碎或切割,必须整片吞服。 本品可与食物同服或空腹服用。 5、治疗持续时间:在临床试验中,本品治疗均持续至疾病进展或患者不再耐受该治疗。 尚未对达到完全细胞遗传学缓解(CCyR)后停止治疗的影响进行研究。 6、为了达到所推荐的剂量,本品共有20mg、50mg、70mg薄膜衣片三种规格。 推荐根据患者的反应和耐受性情况进行剂量的增加或降低。 7、剂量递增:在成年Ph+CML患者的临床试验中,如果患者在推荐的起始剂量治疗下未能达到血液学或细胞遗传学缓解,则慢性期CML患者可以将剂量增加至140mg,每日1次,对于进展期(加速期和急变期)CML患者,可以将剂量增加至90mg,每日2次。 8、不良反应发生时的剂量调整
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达沙替尼主要通过抑制酪氨酸激酶的活性来发挥作用。酪氨酸激酶(Tyrosine Kinase)是细胞内重要的信号传导分子,调控细胞生长、分化和存活。在白血病细胞中,酪氨酸激酶被过度激活,导致细胞异常增殖和恶性转化。
达沙替尼通过与酪氨酸激酶结合,并阻断其活性来抑制白血病细胞的生长。具体来说,达沙替尼主要靶向阿德诺病毒激酶(Abelson kinase,ABL),这是一种重要的酪氨酸激酶。ABL基因突变被认为是慢性髓性白血病的主要致病因素之一。达沙替尼通过与ABL结合,并抑制其活性,阻止了白血病细胞的生长和生存。
此外,
达沙替尼还能抑制其他几种重要的酪氨酸激酶,如Bcr-Abl,Src Kinase,PDGFR和c-KIT。这些酪氨酸激酶在白血病细胞的增殖和转化中也发挥重要作用。通过抑制这些激酶活性,达沙替尼能够更全面地靶向白血病细胞,提高治疗效果。
与传统的酪氨酸激酶抑制剂相比,达沙替尼具有更高的选择性和更强的抗肿瘤活性。它能够抵抗ABL突变导致的耐药性,从而使更多的患者能够从治疗中受益。
总的来说,
达沙替尼通过抑制多种酪氨酸激酶的活性,阻断了白血病细胞的生长和转化。它具有高度选择性和抗肿瘤活性,可以有效地治疗慢性髓性白血病和急性淋巴细胞白血病患者。然而,由于每个个体的患病情况不同,治疗方案和药物剂量需要根据具体情况进行调整,患者在接受治疗时应密切关注并遵循医生的建议。