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恩曲替尼什么靶点

发布时间:2023-10-01 13:03:45 阅读:1286 来源:问药网
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恩曲替尼

恩曲替尼 生产厂家:老挝国立第二制药厂 功能主治:用于ROS1阳性的转移性非小细胞肺癌,有效率高 用法用量:用法用量  成人转移性ROS1阳性非小细胞肺癌:口服,每次600mg,每天一次,直到疾病进展或出现不可接受的毒性NTRK基因融合阳性实体瘤:成人:口服,每次600 mg,每天一次,直到疾病进展或出现不可接受的毒性12岁及以上儿童:体表面积>1.50m2:口服,每次600mg,每天一次 体表面积1.11-1.50m2:口服,每次500mg,每天一次体表面积0.91-1.10m2:口服,每次400mg,每天一次
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  恩曲替尼的首要靶点是ROS1基因突变,ROS1基因突变在NSCLC患者中相对较少见,约占1-2%。ROS1是一种酪氨酸激酶受体,在正常情况下参与细胞生长、分化和运动等生物过程。然而,ROS1基因的突变会导致异常的酪氨酸激酶活性和异常的细胞信号传导,促进肿瘤的生长和扩散。恩曲替尼通过抑制ROS1酪氨酸激酶活性,阻断ROS1信号通路,从而减少肿瘤细胞的增殖和存活。
  恩曲替尼还作用于ALK基因突变,ALK基因突变亦是NSCLC患者中的一种较为少见的基因异常。ALK基因突变会导致ALK蛋白发生激活,进而刺激细胞增殖和存活。恩曲替尼通过抑制ALK激酶活性,干扰ALK信号通路,从而抑制肿瘤生长和扩散。
恩曲替尼  此外,恩曲替尼还对NTRK基因突变具有作用。NTRK基因突变在多个肿瘤类型中都有出现,包括肺癌、乳腺癌、结直肠癌等。NTRK基因突变同样会导致异常激活的酪氨酸激酶受体,促进肿瘤的发生和发展。恩曲替尼的抑制作用可以阻断NTRK信号通路,从而抑制肿瘤细胞的生长和扩散。
  恩曲替尼作为一种多靶点抗肿瘤药物,其疗效在多个临床试验中已得到验证。一项针对ROS1和ALK基因突变NSCLC患者的临床试验发现,恩曲替尼的总有效率达到77.4%,其中约有60%的患者获得了部分缓解或完全缓解的临床反应。另外,一项研究表明,恩曲替尼对于NTRK基因突变的肿瘤也有良好的治疗效果。
  尽管恩曲替尼在治疗EGFR、ROS1、ALK和NTRK基因突变的NSCLC患者中展现出了较好的临床疗效,但仍存在一些副作用,包括疲劳、恶心、呕吐、视觉障碍等。因此,在使用恩曲替尼进行治疗时,医生需要权衡其疗效和副作用,并与患者进行充分的沟通和监测。
  综上所述,恩曲替尼是一种靶向治疗药物,通过抑制ROS1、ALK和NTRK等基因突变引起的异常激酶活性,干扰肿瘤细胞信号通路,从而抑制肺癌的生长和扩散。该药物在临床试验中显示出较好的疗效,对于基因突变引起的肿瘤有重要的治疗作用。然而,其副作用也需要引起重视,医生在治疗时需权衡风险和收益,确保患者的安全和疗效。