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威罗非尼的作用机理

发布时间:2023-10-01 18:00:52 阅读:1231 来源:问药网
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威罗非尼

威罗非尼 生产厂家:瑞士罗氏制药公司 功能主治:用于BRAF V600 突变阳性不可切除或转移性黑色素瘤 用法用量:用法用量  患者必须经由CFDA批准的检测方法确定的证明肿瘤为BRAFV600突变阳性,才可使用维莫非尼治疗。  维莫非尼不能用于BRAF野生型黑素瘤患者。  标准剂量  维莫非尼的推荐剂量为960mg(四片240mg片剂),每日2次。  首剂药物应在上午服用,第二剂应在此后约12小时,即晚上服用。  每次服药均可随餐或空腹服用。  用一杯水送服药物,服药时整片吞下维莫非尼片剂。  不应咀嚼或碾碎维莫非尼片剂。  治疗持续时间  建议维莫非尼治疗应持续至疾病进展或发生不可接受的毒性反应。  漏服  如果漏服一剂药物,可在下一剂服药4小时以前补服漏服的药物,以维持每日2次的给  药方案。  不应同时服用两剂药物。  呕吐  如果维莫非尼服药后发生呕吐,患者不应追加剂量,而应按常规剂量继续治疗。  剂量调整  对于伴有症状的不良事件或QTc间期延长的处理,可能需要降低剂量、暂时中断用药或停止维莫非尼治疗。  对于出现皮肤鳞状细胞癌(cuSCC)不良事件,不建议调整剂量或中断用药。  不建议采用低于480mg每日两次的剂量。  特殊人群剂量说明  老年人:对于年龄≥65岁的患者,无特殊剂量调整需求。  儿童:尚未在儿童和青少年人群(小于18岁)中进行有关维莫非尼的安全性和疗效研究。  肾功能受损:对于轻度或中度肾功能受损的患者,无需进行起始剂量调整。  对于重度肾功能受损的患者,由于数据不足,无法确定是否需要进行剂量调整。  肝功能受损:对于轻度或中度肝功能受损的患者,无需进行起始剂量调整。  对于重度肝功能受损的患者中,由于数据不足,无法确定是否需要进行剂量调整。
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  黑色素瘤是一种恶性肿瘤,起源于黑色素细胞,这些细胞主要存在于皮肤、眼睛和肠道等部位。BRAF基因突变会导致BRAF蛋白的异常激活,从而促进黑色素瘤细胞的增殖和转移。威罗非尼作为一种BRAF抑制剂,能够特异性地结合突变的BRAF蛋白,并阻断其信号通路的活性。
  威罗非尼的作用机理可以总结为以下几个方面:
威罗非尼  1. 抑制细胞增殖:威罗非尼能够抑制BRAF蛋白的激活,从而降低黑色素瘤细胞的增殖速率。BRAF蛋白的异常激活会导致细胞周期的异常,威罗非尼的使用可以促使黑色素瘤细胞停止分裂和增殖。
  2. 促使细胞凋亡:威罗非尼还可以通过一系列的细胞信号传导通路来促进黑色素瘤细胞的凋亡。该药物能够改变凋亡相关蛋白的表达,并诱导肿瘤细胞发生凋亡。这种作用可以避免细胞异常增殖和转移的发生,并降低肿瘤的体积和负担。
  3. 减少肿瘤血供:威罗非尼还可以通过影响肿瘤相关血管的形成和发育,减少肿瘤的血供。肿瘤细胞生长和转移需要大量的营养和氧气,威罗非尼的使用可以改变肿瘤微环境中的血供状况,限制肿瘤生长的供应。
  尽管威罗非尼在治疗BRAF V600突变阳性黑色素瘤方面表现出良好的疗效,但仍存在一些潜在的副作用。例如,常见的副作用包括皮肤脱屑、发痒和皮疹等,这些副作用通常与其对皮肤造成的影响有关。此外,部分患者可能还会出现恶心、呕吐、腹泻、关节疼痛等不适症状。
  综上所述,威罗非尼作为一种BRAF抑制剂,通过抑制BRAF蛋白的激活,抑制黑色素瘤细胞的增殖、诱导细胞凋亡和减少肿瘤血供,实现对BRAF V600突变阳性不可切除或转移性黑色素瘤的治疗效果。尽管存在一些副作用,但威罗非尼的应用对于提高黑色素瘤患者的生存质量和延长生存期具有重要意义。