阿利西尤单抗
生产厂家:法国Sanofi-Aventis赛诺菲公司
功能主治:PCSK9抑制剂,治疗高胆固醇血症,降低LDL胆固醇水平
用法用量:用法用量 在开始alirocumab之前,应排除高脂血症或混合性血脂异常的继发原因(例如,肾病综合征,甲状腺功能减退症)。 Alirocumab的通常起始剂量是每2周皮下注射75mg。 需要更大LDL-C降低(>60%)的患者可以每两周开始一次150mg皮下注射,或者每4周一次(每月一次)300mg皮下注射。 alirocumab的剂量可以根据患者特征(例如基线LDL-C水平,治疗目标和反应)进行个性化设置。 可以在治疗开始或滴定后4至8周评估血脂水平,并相应地调整剂量(滴定或滴定)。 如果需要在每2周一次75毫克或每4周一次(每月)300毫克的患者中进一步降低LDL-C,可以将剂量调整为每2周一次150毫克的最大剂量。
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阿利西尤单抗(Alirocumab)是一种全新的单克隆抗体药物,被广泛应用于高胆固醇血症和动脉粥样硬化的治疗。它的作用机理主要涉及胆固醇代谢和调节。
高胆固醇血症是一种常见的代谢性疾病,高胆固醇血症患者的血液中胆固醇水平过高,特别是低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)含量增加,会导致动脉粥样硬化的风险增加。动脉粥样硬化是一种缓慢发展的疾病,以脂质沉积、血小板聚集和炎症为特征,最终导致动脉壁的狭窄和斑块形成。
阿利西尤单抗具有极高的选择性结合人蛋白质PCS伴侣蛋白(PCSK9),这是一种转运LDL受体的蛋白质。PCSK9蛋白可以与受体结合并促使其被降解,在降解过程中,被降解的受体无法参与胆固醇代谢和调节,从而导致降低受体表达和胆固醇清除能力,使LDL-C在血液中的水平增加。
阿利西尤单抗的结合可以阻断PCSK9与LDL受体的结合,抑制它们的降解,从而增加LDL受体的表达。当LDL受体表达增加时,血液中的LDL-C就可以更有效地被清除。这种增加LDL受体表达的效果可以持续数周,使得患者能够长时间地将血液中的胆固醇水平降低到安全范围内。
通过减少LDL-C的水平,阿利西尤单抗可以显著降低动脉粥样硬化的发生风险。随着血液中的胆固醇水平下降,斑块形成的可能性也减少,动脉壁的狭窄情况也会得到改善。因此,阿利西尤单抗被广泛应用于高胆固醇血症和动脉粥样硬化的治疗,以降低心血管疾病的风险。
阿利西尤单抗的应用往往与其他治疗措施相结合,如健康饮食、减少饱和脂肪和胆固醇摄入、增加锻炼、控制体重等。此外,它还可以与其他降胆固醇药物,如他汀类药物联合使用,以提高降胆固醇的疗效。
总结而言,
阿利西尤单抗通过选择性抑制PCSK9与LDL受体的结合,增加LDL受体的表达,以降低血液中胆固醇的水平。它的应用能够有效减少高胆固醇血症和动脉粥样硬化的风险,为患者降低心血管疾病的发生提供了新的治疗选择。