波生坦
生产厂家：印度西普拉(Cipla)制药公司
功能主治：口服活性内皮素拮抗剂，治疗肺动脉高压
用法用量：用法用量 本品应由有治疗肺动脉高压丰富经验的医生决定是否开始本药治疗，并对治疗过程进行严格监测。 推荐剂量和剂量调整本品的初始剂量为一天2次、每次62.5mg，持续4周，随后增加至推荐的维持剂量125mg，一天2次。 高于一天2次、一次125mg的剂量不会带来足以抵消肝毒性风险增加的额外益处。 本品应在早、晚进食前或后服用。 转氨酶持续升高患者的剂量调整在治疗前必须检测肝脏转氨酶水平，并在治疗期间每月复查一次。 如果发现转氨酶水平升高，就必须改变监测和治疗。 下表为本品治疗过程中，转氨酶持续增高>3倍正常值上限患者剂量调整和推荐监测的总结。 如果肝脏转氨酶升高并伴有肝损害临床症状(如贫血、恶心、呕吐、发热、腹痛、黄疸、嗜睡和乏力、流感样症状(关节痛、肌痛、发热))或胆红素升高≥2倍正常值上限时，必须停药且不得重新应用本品。 ALT/AST水平>3且≤5×ULN应再做一次肝脏功能检查进行确证;如确证，则应减少每日剂量或者停药，并至少每2周监测一次转氨酶水平。 如果转氨酶恢复到用药前水平，可以酌情考虑继续或者重新用药。 ALT/AST水平>5且≤8×ULN应再做一次肝脏功能检查进行确证;如确证，应停药，并至少每2周监测一次转氨酶水平。 一旦转氨酶恢复到治疗前水平可考虑重新用药。 ALT/AST水平>8×ULN必须停药，且不得重新用药。 重新用药：仅当使用本品的潜在益处高于潜在风险，且转氨酶降至治疗前水平时，方可考虑重新用药。 重新用药时应从初始剂量开始，且必须在重新用药后3天内进行转氨酶检测，2周后再进行一次检测，随后根据上述建议进行监测。 治疗前有肝损伤患者的用药中度和重度肝脏损伤患者应禁用本品，轻度肝损伤患者不需调整剂量。 (见[禁忌]、[注意事项]、[药代动力学])。 低体重患者用药体重低于40kg且年龄大于12岁的患者推荐的初始剂量和维持剂量均为62.5mg，每天2次。 本品在12岁到18岁患者中应用的安全性和有效性数据有限。 与利托那韦联合使用服用利托那韦的患者联合使用本品：在接受利托那韦治疗至少10天的患者中，本品的起始剂量为62.5mg，根据个体患者的耐受性每天1次或隔天1次。 服用本品的患者联合使用利托那韦：开始给予利托那韦前至少应停用本品36个小时。 使用利托那韦至少10天后，再恢复给予本品的剂量为62.5mg，根据个体患者的耐受性每天1次或隔天1次。 漏服如果本品预定给药过程中出现了漏服，不得服用双倍剂量来弥补漏服的那次剂量。 患者应在规定的下次给药时间再服用本品。 治疗中止尚无肺动脉高压患者在推荐剂量下突然中止使用本品的经验。 但是为了避免同类疾病的其它治疗药物停药时出现临床情况突然恶化，应对患者进行密切监测，并考虑逐步减量(停药前的3~7天将剂量减至一半)。 在停药期间应加强病情监测。
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内皮素是一种存在于血管内皮细胞中的血管活性物质，具有收缩血管和促进血管增生的作用。在肺动脉高压患者中，内皮素的生成和释放会大幅度增加，导致肺动脉的收缩和增生。波生坦能够通过竞争性地与内皮素受体结合，从而阻断内皮素对血管的作用。因此，波生坦可以减少血管的收缩和增生，降低肺动脉的阻力，从而改善肺动脉高压患者的病情。
除了抑制内皮素的作用外，波生坦还能够拮抗其他多种内皮素受体，如内皮素A受体和内皮素B受体等。这使得它具有更为全面的作用，能够有效地降低肺动脉高压患者的病情。此外，波生坦还具有抗氧化和抗炎作用，可以减少肺小动脉内皮细胞的损伤和炎症反应，进一步改善患者的病情。波生坦的治疗效果已经在多项临床试验中得到证实。研究结果显示，波生坦能够显著降低肺动脉高压的病死率和住院率，提高患者的生活质量和运动耐力。此外，波生坦还能够改善患者的肺功能和心功能，减少肺动脉压力和肺动脉阻力，增加患者的预后。
然而，波生坦也存在一些副作用。一些患者在使用波生坦后可能会出现头痛、面部潮红、恶心、食欲不振等不良反应。有些患者可能会出现肝功能异常，需要定期监测肝酶和血清胆红素水平。此外，由于波生坦可能引起胎儿畸形，孕妇应避免使用波生坦。
总而言之，波生坦作为肺动脉高压治疗的一种重要药物，具有显著的疗效和较好的安全性。它通过抑制内皮素的作用，减少血管的收缩和增生，从而改善肺动脉高压患者的病情。然而，在使用波生坦时患者需要注意其副作用，并定期进行相关的检查和监测。此外，患者应该配合医生的治疗，保持良好的生活习惯和合理的饮食，以提高治疗的效果。
