塞利尼索
生产厂家：美国Karyopharm Therapeutics Inc(KPTI)
功能主治：是全球首款口服型XPO1（核输出蛋白）抑制剂。
用法用量：用法用量 1.推荐剂量(1)本品推荐剂量为每次80 mg，每周第1和第3天口服。 地塞米松的推荐剂量为20mg，每周第1和第3天与本品一起口服。 持续治疗直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。 (2)本品应在每个服药日大致相同时间服用，片剂应整片用水送服。 不应破坏、咀嚼、压碎或切分片剂。 可以餐后或空腹服用。 (3)如果患者漏服或错过规定服药时间，应在下一个常规服药时间服用下一次剂量。 如果患者服药后发生呕吐，无需补服，应在下一个常规服药时间服用下一次剂量。 2.剂量调整,本品针对不良反应的剂量调整见表1。 表1：针对不良反应的预定剂量调整步骤推荐的起始剂量80 mg，每周第1和第3天（总计160 mg/周）首次降低100 mg 每周一次第二次降低80 mg 每周一次第三次降低60 mg 每周一次第四次降低永久停药3.发生血液学不良反应时，推荐剂量调整见表2。表 2：发生血液学不良反应时剂量调整原则不良反应发生次数措施血小板减少症血小板计数在25 ~<75×109/L之间任意• 将本品下调一个剂量水平进行治疗（见表1）。血小板计数在25 ~<75×109/L之间，并发生出血任意• 暂停用药。• 出血痊愈后，将本品下调一个剂量水平重新开始治疗（见表1）。血小板计数 < 25×109/L任意• 暂停用药。• 监测血小板计数，直至恢复至 ≥ 50×109/L。• 本品下调一个剂量水平重新开始治疗（见表1）。中性粒细胞减少症绝对中性粒细胞计数在0.5 ~1.0 × 109/L之间，不伴随发热任意• 将本品下调一个剂量水平进行治疗（见表1）。绝对中性粒细胞计数 < 0.5× 109/L或发热性中性粒细胞减少症任意• 暂停用药。• 持续监测中性粒细胞计数，直至恢复至≥1.0 × 109/L。• 将本品下调一个剂量水平重新开始治疗（见表1）。贫血血红蛋白 < 8.0 g/dL任意 • 将本品下调一个剂量水平进行治疗（见表1）。• 采取输血和/或临床指南中的其他疗法。危及生命（需要采取紧急干预措施）任意• 暂停用药。• 持续监测血红蛋白，直至水平恢复到 ≥ 8.0 g/dL。• 将本品下调一个剂量水平重新开始治疗（见表1）。• 根据临床指南进行输血。 4.发生非血液学不良反应时，推荐剂量调整见表3。 表 3：发生非血液学不良反应时剂量调整原则不良反应发生次数措施恶心和呕吐1或2级恶心（摄入量下降，但未见显著的体重减轻、脱水或营养不良），或者1级或2级呕吐（每天发生次数≤ 5次）任意•剂量维持，并开始给予其他止吐药。3级恶心（热量或液体的口服摄入量不足），或者3级及以上呕吐（每天发生次数≥ 6次）任意• 暂停用药。• 持续监测，直至恶心或呕吐缓解至≤2级或治疗前水平。• 开始给予其他止吐药。• 将本品下调一个剂量水平重新开始治疗（见表1）。腹泻2级（与治疗前相比每日排便增加4 ~ 6次）第1次• 维持用药，并给予支持性治疗。第2次及后续• 将本品下调一个剂量水平（见表1）。• 给予支持性治疗。3级及以上（与治疗前相比每日排便增加 ≥ 7次；或需要住院）任意• 暂停用药并给予支持性治疗。• 持续监测，直至腹泻缓解至 ≤ 2级。• 将本品下调一个剂量水平重新开始治疗（见表1）。体重下降和厌食体重下降10% ~ < 20%之间，或者厌食伴有显著体重下降或营养不良任意• 暂停用药并给予支持性治疗。• 持续监测体重，直至恢复到治疗前体重的90%以上。• 将本品下调一个剂量水平重新开始治疗（见表1）。低钠血症血钠水平 ≤ 130mmol/L任意• 暂停用药，评估并给予支持性治疗。• 持续监测钠水平，直至恢复至130 mmol/L以上。• 将本品下调一个剂量水平重新开始治疗（见表1）。疲乏2级（持续7天以上）或3级任意• 暂停用药。• 持续监测，直至疲乏缓解至1级或治疗前水平。• 将本品下调一个剂量水平重新开始治疗（见表1）。眼毒性2级，白内障除外任意• 进行眼科评估。• 暂停用药并给予支持性治疗。• 监测直至眼部症状恢复至1级或治疗前水平。• 将本品下调一个剂量水平重新开始治疗（见表1）。≥3级，白内障除外任意• 终止治疗。• 进行眼科评估。白内障（≥2级）任意• 进行眼科评估。• 将本品下调一个剂量水平重新开始治疗（见表1）。• 监测进展情况。• 术前24小时和术后72小时暂停用药。其他非血液系统不良反应3或4级任意• 暂停用药。• 持续监测，直至缓解至≤2级，将本品下调一个剂量水平重新开始治疗（见表1）。
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首先，希维奥对于多发性骨髓瘤的治疗极为重要。多发性骨髓瘤是一种常见而致命的白血病，它会导致异常的浆细胞（一种特殊类型的白血病细胞）在骨髓中过度增殖，破坏正常的造血过程。希维奥通过抑制细胞核内蛋白XPO1的功能，抑制癌细胞的生长和生存。研究表明，希维奥可以与其他化疗药物或免疫疗法联合使用，提高治疗反应率和生存率。
此外，希维奥也被广泛用于治疗弥漫性大B细胞淋巴瘤（DLBCL）。DLBCL是一种非常常见的淋巴系统恶性肿瘤，患者的生存率通常较低。希维奥通过抑制XPO1蛋白的功能，阻止癌细胞内的关键复杂蛋白从细胞质进入细胞核，从而破坏癌细胞的增殖和生存能力。希维奥与化疗联合使用时，可以提高患者的生存期，并减少复发的风险。除了治疗RRMM和DLBCL外，希维奥还在其他类型的癌症治疗中展现出潜力。例如，它可用于治疗急性髓性白血病（AML）和复发性霍奇金淋巴瘤（HL），并显示出较好的疗效。希维奥通过破坏癌细胞内的重要信号通路，并恢复机体对抗癌症的免疫功能，来肆意扫荡癌细胞。
希维奥作为一种新型抗肿瘤药物，已在临床试验中显示出相对较低的毒性和较好的耐受性，并为那些无法耐受化疗或其他临床治疗方法的患者提供了一个新的选择。与传统的放化疗相比，希维奥的口服剂型也方便患者自主使用，减少了医疗资源的消耗。
然而，希维奥也存在一些不可忽视的副作用和限制。一些常见的副作用包括恶心、呕吐、疲劳和低血小板等。此外，对于孕妇和哺乳期妇女，使用希维奥可能会对胎儿或婴儿产生不良影响，因此应慎重使用。此外，对于肝功能不全或肾功能不全的患者，剂量需要调整或禁用。
总之，希维奥作为一种抗肿瘤药物在多发性骨髓瘤和弥漫性大B细胞淋巴瘤等癌症治疗中发挥着重要的作用。它通过抑制癌细胞的增殖和生存，有效延长了患者的生存期，并为那些无法耐受传统化疗的患者提供了一种新的治疗选择。然而，尽管希维奥显示出较低的毒性和良好的耐受性，但其副作用和限制需要在使用过程中仔细考虑和管理。
