阿片哌酮
生产厂家：葡萄牙Bial制药公司
功能主治：第3代COMT抑制剂，缓解帕金森开关现象，减少运动障碍
用法用量：用法用量 opicapone的推荐剂量为50毫克。 左旋多巴组合之前或之后，至少每天一小时在睡前服用一次。 抗帕金森病治疗的剂量调整 opicapone增强左旋多巴的作用。 因此，通常有必要在开始使用鸦片酮治疗后的头几天至头几周内调整左旋多巴的剂量。 错过的剂量 如果错过了一个剂量，则应按计划服用下一个剂量。 患者不应服用额外的剂量来弥补错过的剂量。 特殊人群 老年 老年患者无需调整剂量。 ≥85岁的患者必须谨慎，因为该年龄组的经验有限。 肾功能不全 肾功能不全的患者无需调整剂量，因为鸦片酮不会被肾脏排泄。 肝功能不全 轻度肝功能不全(Child-PughA级)的患者无需调整剂量。 中度肝功能不全(Child-PughB级)患者的临床经验有限。 这些患者必须谨慎，可能需要调整剂量。 没有严重肝功能不全(Child-PughC级)患者的临床经验，因此，不建议在这些患者中使用Ongentys。 小儿人口 在患有帕金森氏病和运动波动的儿科人群中，没有使用Ongentys。 给药方法 口服使用。 胶囊应全部用水吞服。
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奥匹卡朋通过抑制COMT来提高多巴胺水平。COMT酶在大脑中存在，主要参与多巴胺的代谢。COMT酶可以将多巴胺转化为3-甲基-4-羟基-苯乙酸 (3-O-MD)。这个代谢产物相对于多巴胺来说是无活性的，因此抑制COMT酶的活性可以增加多巴胺在大脑中的浓度。
奥匹卡朋的化学结构中包含一个键合的封闭环结构，它能够与COMT结合并抑制其酶活性。当患者使用奥匹卡朋时，药物会在肝脏中被代谢成为一个活性的中间产物，该中间产物与COMT结合，从而抑制其酶活性。这样一来，COMT酶无法将多巴胺代谢为无活性的3-O-MD，从而使大脑中的多巴胺水平持续升高。奥匹卡朋的优势在于它的长效性。一次服用奥匹卡朋可以抑制COMT酶的活性长达24小时，这使得患者只需每天服用一次，便能满足对多巴胺水平的调节。这对于许多帕金森病患者来说，尤其是那些可能存在记忆障碍或困难的老年患者来说，非常便利。
此外，奥匹卡朋还被证实可以增加多巴胺前体药物（如左多巴）的效果。前体药物是一种在体内可以转化为多巴胺的物质。奥匹卡朋通过抑制COMT酶，减少了多巴胺的代谢，使前体药物转化为多巴胺的速度更快，效果更好。这进一步增强了奥匹卡朋在帕金森病治疗中的作用。
总结起来，奥匹卡朋作为一种能够抑制COMT酶活性的药物，在帕金森病治疗中发挥着重要的作用。通过抑制COMT酶，奥匹卡朋可以增加多巴胺在大脑中的水平，缓解帕金森病患者的运动障碍症状。其长效性和对前体药物的增强作用，使得奥匹卡朋成为许多帕金森病患者的首选药物之一。
